巴瑞克替尼Baricitinib|Olumiant說明書
巴瑞克替尼（Baricitinib））是一款每日一次的新型口服JAK抑制劑，能高效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。用于治療對斑禿（alopecia areata ，AA），一種或多種腫瘤壞死因子(TNF)拮抗劑療效不足的中度至重度活動期類風濕關節炎的成年患者。
2020年3月16日，禮來制藥與Incyte聯合宣布，美國FDA授予巴瑞克替尼（Baricitinib）突破性療法資格認定（Breakthrough Therapy designation）,用于治療斑禿（alopecia areata ，AA）。突破性療法認定（BTD）旨在加快可能用于治療嚴重疾病的藥物開發和審評，前提是初步臨床證據表明該藥物可能在具有臨床意義的終點上表現出相對于現有療法的實質性改善。
獲此認定基于針對斑禿的2/3期BRAVE-AA1臨床研究的積極結果。該研究在成人斑禿患者中評估了巴瑞替尼與安慰劑的療效與安全性。在BRAVE-AA1的2期研究中，直至36周，未報告新的安全性信號和嚴重不良事件。
禮來公司生產的巴瑞克替尼（Baricitinib）圖冊
【生產企業】：禮來公司 Eli Lilly
【規格】：片劑；2mg, 4mg
【商標】： 巴瑞克替尼（Baricitinib）
【中文名】：巴瑞克替尼
【英文名稱】：Olumiant
【性狀】：白色片劑
【貯藏】：室溫下儲存，遠離濕氣和熱量。一般20°C至25°C(68°F至77°F)；允許在15°C到30°C(59°F到86°F)的溫度下進行短期儲存。
【巴瑞克替尼Olumiant適應癥和用途】
用于治療斑禿（AA）；在其他治療方法無效后，使用巴瑞克替尼（Baricitinib）可以減輕類風濕關節炎成人的疼痛、僵硬和腫脹。 巴瑞克替尼（Baricitinib）還有助于減緩骨骼和關節損傷。
【巴瑞克替尼Olumiant劑量和給藥方法】
1.成人口服每日一次，每次2mg；該藥物可單獨使用或與甲氨蝶呤或其他DMARDs聯合使用。
2.配合強有機陰離子轉運體3抑制劑(如probenecid)的劑量調整為1 mg/日。
3.若患者出現嚴重感染，應中斷治療，直至感染得到控制。
■若錯失劑量
應盡快使用藥物，但如果下次服藥時間已近，請跳過錯過的劑量。不要同時使用兩劑。
■若藥物過量
立即聯系醫護人員，尋求緊急醫療救助或撥打1-800-222-1222中毒求助熱線。
【巴瑞克替尼Olumiant禁忌癥】
巴瑞克替尼（Baricitinib）不應用于絕對粒細胞計數＜ 1 × 109·L-1、絕對淋巴細胞計數＜0.5 × 109·L-1 或血紅蛋白＜80 g·L-1 的患者。肌酐清除率在30～ 60 mL·min-1 時，劑量應減半，不推薦用于肌酐清除率＜30 mL·min-1 的患者。對于輕、中度肝功能不全的患者，巴瑞克替尼（Baricitinib）無需調整劑量，而對于重度肝功能不全的患者應避免應用。
【巴瑞克替尼Olumiant不良反應】
臨床試驗中常見的不良反應為唇皰疹、惡心、感冒癥狀，如鼻子不通，打噴嚏，喉嚨痛。
【巴瑞克替尼Olumiant警告和注意事項】
1.確保患者未患結核病或其他感染時方可用巴瑞克替尼（Baricitinib）。
2.對巴瑞克替尼（Baricitinib）過敏或有任何類型的感染，都不應該使用本品。若在使用過程中有任何過敏跡象，應立即告知醫護人員。
3.使用巴瑞克替尼（Baricitinib）時不能接種“活疫苗”；此時接種的疫苗可能并無預期效果、也不能完全保護病患免受疾病危害。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、風疹(MMR)、脊髓灰質炎、輪狀病毒、傷寒、黃熱病、水痘和帶狀皰疹。
4.巴瑞克替尼（Baricitinib）會影響機體的免疫系統，可能更容易感染，甚至嚴重或致命的感染。如：發燒、發冷、疼痛、疲勞、咳嗽、皮膚潰瘍、腹瀉、體重減輕或小便時有灼燒感等。因此醫護人員需要定期給患者做檢查。
5.在使用巴瑞克替尼（Baricitinib）前，忠告患者將以下自身醫療情況告知醫護人員：
■巴瑞克替尼（Baricitinib）巴利替尼可阻斷某些激活體內炎癥的酶的活性。巴瑞克替尼（Baricitinib）可抑制JAK酶，JAK是一種通過信號途徑刺激造血和免疫細胞功能的胞內酶。響應細胞外細胞因子或生長因子信號傳導，JAK激活信號轉導子和轉錄激活子（STATs），后者調節基因表達和細胞內活性。抑制JAK可防止STATs活化并降低血清IgG，IgM，IgA和C反應蛋白。
■斑禿主要特征為頭部、臉部和身體其他部位整塊脫發。通常認為斑禿是一種T細胞介導的累及毛囊的器官特異性自身免疫性疾病，其發病機制涉及遺傳學、自身免疫學、精神因素和微量元素缺乏等，但其確切病因及分子機制尚不明確。
6.在使用巴瑞克替尼（Baricitinib）期間，如有以下情況，患者應立即告知醫護人員：
■帶狀皰疹——燒灼感、麻木、刺痛、瘙癢、皮疹或水泡;
■肺部有血塊的跡象——胸痛、突然咳嗽、氣喘、呼吸急促、咳血;
■腿上有血塊的跡象——腫脹、發熱或手臂或腿發紅
■胃或腸穿孔(穿孔或撕裂)的跡象——發燒、持續的胃痛、甚至排便習慣的改變
■肺結核的癥狀:發燒、咳嗽、盜汗、食欲不振、體重減輕、感覺非常疲倦。
7.病患應主動告知正在使用的其他藥物，包括但不僅限于：
■甲氨蝶呤
■丙磺舒
■類固醇藥物，如強的松或地塞米松
■非甾體類抗炎藥:阿司匹林、布洛芬、萘普生、塞來昔布、雙氯芬酸、吲哚美辛、美洛昔康等
■以及其他治療類風濕性關節炎的藥，如：環孢菌素、依那西普等
【巴瑞克替尼Olumiant藥物相互作用】
已知有292種藥物與巴瑞克替尼（Baricitinib）存在相互作用：其中有228種主要藥物相互作用；58種中度藥物相互作用；6種輕微藥物相互作用。（詳情可見信息來源）
【巴瑞克替尼Olumiant在特殊人群中使用】
妊娠期致畸試驗沒有充足且適當的對照，應告知當潛在益處大于潛在風險時哺乳期婦女才可應用巴瑞克替尼（Baricitinib）。
【巴瑞克替尼Olumiant一般描述】
■巴瑞克替尼（Baricitinib）巴利替尼可阻斷某些激活體內炎癥的酶的活性。巴瑞克替尼（Baricitinib）可抑制JAK酶，JAK是一種通過信號途徑刺激造血和免疫細胞功能的胞內酶。響應細胞外細胞因子或生長因子信號傳導，JAK激活信號轉導子和轉錄激活子（STATs），后者調節基因表達和細胞內活性。抑制JAK可防止STATs活化并降低血清IgG，IgM，IgA和C反應蛋白。
■斑禿主要特征為頭部、臉部和身體其他部位整塊脫發。通常認為斑禿是一種T細胞介導的累及毛囊的器官特異性自身免疫性疾病，其發病機制涉及遺傳學、自身免疫學、精神因素和微量元素缺乏等，但其確切病因及分子機制尚不明確。
【巴瑞克替尼Olumiant作用機制】
巴瑞克替尼（Baricitinib）為選擇性、可逆性JAK1和JAK2抑制劑，能高效抑制JAK1、JAK2以及TYK2。JAK酶有4種，分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細胞因子參與多種炎癥和自身免疫性疾病的發病過程，提示JAK抑制劑或可廣泛用于治療各種炎癥性疾病。在激酶檢測試驗中，巴瑞克替尼（Baricitinib）對JAK1和JAK2表現出的抑制強度要比JAK3高出100倍。
【巴瑞克替尼Olumiant患者資訊資料】
1.忠告患者出現以上任何不良反應（警告和注意事項）的癥狀立即聯系醫護人員。特別是任何過敏反應的跡象，如：呼吸困難、臉、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹等。
2.忠告患者巴瑞克替尼（Baricitinib）會影響機體的免疫系統，致使其可能更容易感染，甚至嚴重或致命的感染。如：發燒、發冷、疼痛、疲勞、咳嗽、皮膚潰瘍、腹瀉、體重減輕或小便時有灼燒感等。因此醫護人員需要定期給患者做檢查。
3.忠告患者使用巴瑞克替尼（Baricitinib）時不能接種“活疫苗”。活疫苗包括麻疹、腮腺炎、風疹(MMR)、脊髓灰質炎、輪狀病毒、傷寒、黃熱病、水痘和帶狀皰疹。
4.忠告哺乳母親在使用ZIRABEV治療期間不要母乳喂養。
在使用巴瑞克替尼（Baricitinib）前，忠告患者將其自身醫療情況及正在使用的所有藥物告知醫護人員。（詳情見警告和注意事項）
5.告知患者嚴格遵照醫囑用藥。將本品及其它藥品放在兒童接觸不到的地方，切勿與他人共用藥品，僅在規定的適應癥下使用本品。
信息來源：
[1] https://www.drugs.com/mtm/巴瑞克替尼（Baricitinib）.html
[2] https://www.1blv.com/newsDetail/29632.html
[3] http://www.pharnex.com/show-20-2241-1.html
(責任編輯：香港祺昌藥業)
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