■作為治療胰腺癌的單一藥劑。
作用機制
吉西他濱殺死接受DNA合成的細胞,阻斷通過G1/S期邊界的細胞進展。
西他濱通過核苷激酶代謝為二磷酸( dFdCDP )和三磷酸( DFD ) CTP )。
錫達拉濱二磷酸能抑制核糖核酸酶。 這種酶催化脫氧核苷三磷酸用于DNA合成的反應,導致含有dCTP的脫氧核苷酸濃度降低。 西酞賓三磷酸與dCTP競爭結合到DNA上。
二磷酸作用下細胞內dCTP濃度降低,三磷酸向吉西他濱DNA的摻入增強。 將吉西他濱導入DNA后,只需在生長的DNA鏈上加入一個額外的核苷酸,最終導致凋亡細胞死亡的開始。
劑量和給藥
GEMZAR僅用于靜脈注射。
卵巢癌(每21天周期的第1天和第8天超過30分鐘的1000mg/m2。
乳腺癌:每21天周期的第1天和第8天超過30分鐘1250mg/m2。
非小細胞肺癌: 28天周期的第1、8和15天30分鐘1000毫克/平方米,或21天周期的第1和8天30分鐘1250毫克/平方米。
胰腺癌: 1000mg/m2超過30分鐘,每周1次,前7周,后休息1周,后每周1次,每次28天,每周3天。
劑量形式和強度
注射用:將凍干粉末200mg或凍干粉末1克放入單體小瓶中用于重建。
警告和預防措施
附表相關性毒性:輸注時間超過60分鐘或給藥時間超過1周毒性增加。
骨髓抑制:周期監測骨髓抑制,減少或停止重度骨髓抑制劑量。
肺毒性和呼吸衰竭:因不明原因呼吸困難或其他嚴重肺毒性證據,停用GEMZAR。
溶血性尿毒癥綜合征( HUS )開始前和治療期間監測腎功能。 停止GEMZAR治療HUS嚴重腎功能損害。
肝毒性:開始和治療期間監測肝功能。 停止GEMZAR治療嚴重肝毒性。
胚胎-胎兒毒性(可能引起胎兒傷害。 建議對可能分娩的雌性和雌性使用有效的避孕措施。
放射治療惡化毒性:放射治療期間或放射治療7天內可能導致嚴重和危及生命的毒性。
毛細血管滲漏綜合征:停止使用GEMZAR。
后部可逆性腦病綜合征(PRES):停止GEMZAR。
不良反應
單劑(20)最常見的不良反應是惡心/嘔吐,貧血,天冬氨酸氨基轉移酶(AST)增加,丙氨酸氨基轉移酶(ALT)增加,中性粒細胞減少,堿性磷酸酶升高,蛋白尿,發熱,血尿,皮疹,血小板減少,呼吸困難和水腫。
為特定人群使用
哺乳期:建議不要用母乳喂養。