產地國家： 美國
處 方 藥： 是
包裝規格： 50毫克/2毫升/瓶
計價單位： 瓶
【商品名稱】福達華
【通用名稱】注射用磷酸氟達拉濱
【成份】化學名稱為：主要成分為磷酸氟達拉濱。
適應癥
用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療，這些患者至少接受過一個標準的包含烷化劑的方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒有改善或仍持續進展。
注射用磷酸氟達拉濱，適應癥為用于B細胞性慢性淋巴細胞白血病（CLL）患者的治療，這些患者至少接受過一個標準的包含烷化劑的方案的治療，但在治療期間或治療后，病情并沒有改善或仍持續進展。
藥理毒理
■藥效學本藥系阿糖腺苷的2-氟，5-磷酸化衍生物。阿糖腺苷是一種合成的嘌呤類抗代謝藥，雖然它是一種有效的抗病毒藥，但由于它的低溶解度和腺嘌呤脫氨基酶的快速脫氨基作用，使體內抗腫瘤活性受到限制，因此可作為一種潛在的抗癌藥。本藥是在阿糖腺苷的嘌呤環第2位上以氟原子取代和第5’位上加上一個磷酸基而形成，提高了其溶解度，并可抵抗腺嘌呤脫氨基酶的脫氨基作用。本藥在體內被血清磷酸酶去磷酸化成為2-氟-阿糖腺苷(9-β-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺嘌呤)后，可被細胞攝取，然后被轉化為有活性的三磷酸鹽。該代謝產物是DNA合成的競爭性抑制劑。已有的數據表明，本藥能抑制幾種酶的活性，包括DNA聚合酶、核糖核酸還原酶、腺苷甲硫氨酸轉移酶。曾有報道，本藥對T細胞的作用強于B細胞；但是，臨床治療B細胞性惡性瘤有效。臨床前研究顯示，本藥對和L白血病、CD乳腺癌、LX-1人類異種皮移植癌和其它動物及人類的腫瘤細胞有較強的抗腫瘤活性。在Ⅰ期試驗時，本藥的劑量限制性毒性反應是骨髓抑制，高劑量時可見神經毒性。本藥治療慢性淋巴細胞性白血病和非霍奇金淋巴瘤中的作用較強。
■藥動學用于慢性淋巴細胞性白血病時，靜脈注射后7-21周可起效。口服給藥1.1-1.2小時可達血藥峰濃度，曲線下面積為 1760-3016(ng·h)/ml；靜脈給藥曲線下面積為3060(ng·h)/ml；皮下給藥曲線下面積為4.56(ng·h)/ml。多次靜脈給藥藥效可維持65-91周；對非霍奇金淋巴瘤患者，多次給藥藥效可維持2-20個月。本藥口服后生物利用度為54%-56%，皮下給藥的生物利用度為靜脈注射的1.05倍。本藥分布半衰期為57分鐘，分布容積為98L/m2。代謝產物為2-氟-阿糖腺苷(有活性)和2-氟-腺嘌呤-5-三磷酸鹽。約40% 經腎排泄，總體清除率為8.9L/(m2·h)。原型藥物的清除半衰期為10.3-20小時。
(責任編輯：編輯露露)
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