產地國家: 德國
處 方 藥: 是
包裝規格: 6毫克/毫升 60毫克/瓶 8瓶/盒
計價單位: 盒
生產廠家中文參考譯名:皮埃爾法布制藥有限公司
生產廠家英文名:Pierre Fabre Pharma GmbH
商品名稱:白消安注射液
英文名稱:Busulfan Intravenous
英文商品:Busilvex
適應癥
主要用于治療慢性粒細胞白血病及真性紅細胞增多癥、骨髓纖維化等。
用法用量
通過中心靜脈導管給藥,每次給藥需輸注2小時,每6小時一次連續4天,共16次。
副作用
能抑制骨髓。 常見于粒細胞減少、血小板減少。 重癥患者必須立即停藥。 長期服用或用藥過度會導致肺部纖維化。 包括皮膚色素沉著、高尿酸血癥及性功能減退、男性乳房女性化、睪丸萎縮、女性月經不調等。 白內障,多態性紅斑皮疹、結節性多動脈炎是少見的不良反應。 大劑量給藥后出現癲癇發作的個別報道心內膜纖維化,從而出現相應癥狀; 以及罕見的肝靜脈閉鎖。
禁忌
本品可能增加胎兒死亡及先天畸形的危險,因此懷孕初期3個月內不得使用此藥。 對這種藥過敏的患者。
薬理毒性
雙甲基磺酸酯類雙功能烷化劑,是細胞周期非特異性藥物。 進入人體內的磺酸酯基的環狀結構打開,通過與細胞的DNA內鳥嘌呤烷基化,DNA的結構和功能被破壞。
本品的細胞毒作用幾乎完全體現在對造血功能的抑制上,主要表現在對粒細胞生成的明顯抑制作用上。 其次是血小板和紅細胞抑制,淋巴細胞抑制較弱。
薬物相互作用
伊曲康唑可使白消安的清除率降低25%以上,部分患者AUC可大于1,500mm in。 氟康唑和5-HT3止吐劑恩丹司瓊( Zofran )和格拉司瓊( Kytril )可與白靴聯合使用。
薬物動態
白舒非具有穩定的藥代動力學特征,這體現在第9次和第13次給藥藥物穩態Cmax的重復性和該參數的低變異系數上。 分布:腦脊液中白消安的濃度與血漿中基本相等,與血漿成分、
主要是白蛋白的不可逆結合率,估計為32.42.2%,這與白消安活化的親電特性有關。 代謝:白消安的主要代謝方式是與谷胱甘肽結合,既有自發結合,也有谷胱甘肽-S轉移酶( GST )催化下的結合。
結合后在肝臟內進一步氧化代謝。 排泄: 14C標記白消安用于人體后,48h內約有30%的放射活性從尿液中排出,但糞便中僅發現極微量藥物。 這種不完全排泄可能是由于長壽命代謝物的形成,
或者因為體內大分子的非特異性烷基化。
注意事項
慢粒白血病患者治療時如有大量細胞破壞,血及尿中尿酸水平明顯升高加重,可產生尿酸腎病的骨髓抑制、感染、細胞毒藥物或有放療史的患者也應謹慎使用。治療前及治療過程中嚴密觀察血象及肝腎功能變化,及時給藥。特別注意尿素氮、肌酐清除率、膽紅素、丙氨酸轉移酶alt(SGPT )及血清尿酸的檢查。 服藥應根據患者對藥物的反應、骨髓抑制程度、個體差異調整劑量。
囑患者多攝入液體,堿化尿液或服用其他嘌呤醇,以防止高尿酸血癥及尿酸性腎病的發生。 粒細胞或血小板迅速大幅下降,應立即停藥或減量,防止嚴重骨髓抑制。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女禁用。
(責任編輯:編輯露露)
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