英文藥名：Capecitabine
商品名稱：Xeloda
中文藥名：卡培他濱
●適 應 證
希羅達適用于紫杉醇和包括有蒽環類抗生素化療方案治療無效的晚期原發性或轉移性乳腺癌的進一步治療。
●劑量與用法
推薦劑量：每日2,500mg／m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止治療。
希羅達所引起的毒性有時需要做對癥處理或對劑量進行調整（停藥或減量）。一旦減量，以后不能再增加劑量。以下是對毒性進行劑量調整時的推薦劑量（根據加拿大國家癌癥研究所制定的常見毒性標準）。
1級。
2級。
第一次出現：停止治療，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的100%進行下一療程治療。
第二次出現：停止治療，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的75%進行下一療程治療。
第三次出現：停止治療，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的50%進行下一療程治療。
第四次出現：永久停止治療。
3級：
第一次出現：停止治療，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的75%進行下一療程治療。
第二次出現：停止治療，直到恢復至0-1級水平時，按維持劑量的50%進行下一療程治療。
第三次出現：永久停止治療。
4級：
永久停止治療。
如停藥后需繼續治療，則應考慮到病人的最大益處，且在毒性癥狀恢復至0-1級水平時以推薦劑量的50%進行使用。
特殊人群的劑量調整：
肝功能不全：對肝轉移引起的輕度至中度肝功能不全的病人所進行的希羅達藥代動力學研究表明，無需對這類病人做劑量調整。
腎功能不全：尚未對腎功能不全者（指血清肌酐）進行希羅達藥代動力學研究。
兒童：尚未在兒童中進行希羅達的療效與安全性研究。 老年人：無須作劑量調整。但在老年人（65歲以上）比年輕人更易對卡培他濱產生毒性，故應對其進行密切監測。
禁忌癥
有希羅達嚴重副反應或氟尿嘧啶(卡培他濱的代謝產物)過敏史者禁用。
限制劑量的毒性包括腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。 近半數接受希羅達治療的人會誘發腹瀉，嚴重脫水腹瀉者應嚴密監測，補液治療。 每日腹瀉4-6次或夜間腹瀉者為二級腹瀉，
腹瀉每日7-9次或大便失禁和吸收障礙者為三級腹瀉，每日腹瀉10次以上或需要肉眼便血和靜脈補液者為四級腹瀉。 發生2、3或4級腹瀉時，必須停止希羅達并恢復使用，直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級。
如果在3級或4級腹瀉后使用希羅達，則需要減少使用量。 使用希羅達的患者幾乎有一半出現手足綜合征，但多為1-2級，3級綜合征不多見。 副反應多可消失，需暫時停藥或減少用量，但無需長期停藥。
懷孕和哺乳婦女
雖然尚未對孕婦進行希羅達的臨床研究，但必須考慮到對這類患者使用希羅達可能會引起胎兒損傷。 動物實驗表明，卡培他濱會引起胎兒死亡和畸形。 這些發現提示卡培他濱衍生物也有這樣的作用，
因此，不能對懷孕婦女使用希羅達。 懷孕期間使用希羅達或使用希羅達期間發生懷孕時，必須考慮對胎兒損傷和畸形的潛在危險。 育齡婦女使用希羅達時必須采取避孕措施。
目前還不知道希羅達是否能分泌到奶粉中，但由于很多藥物會分泌到奶粉中，有可能給哺乳的嬰兒帶來嚴重的副反應，建議使用希羅達的女性停止哺乳。
副作用
希羅達的副反應很少，可能與以下內容有關。
消化系統：希羅達最常見的副反應為可逆性胃腸反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、胃炎等。
嚴重的(3-4級)副反應比較少見。
皮膚：使用希羅達的患者中，幾乎一半會出現手足綜合征。 麻木，感覺遲鈍，感覺異常，麻木，無疼痛或疼痛，表現為皮膚腫脹或紅斑、脫屑、水泡、嚴重疼痛。 皮炎和脫發很常見，但重癥者少見。
一般副作用：經常疲勞，但重癥者極少。 其他常見副反應為黏膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。
神經系統：頭痛、感覺異常、味覺障礙、頭暈、失眠等較常見，但重癥少見。
心血管系統：下肢水腫輕，不常見。 還未見其他心血管系統不良反應。
血液系統：中性粒細胞減少且少見也不嚴重，貧血極少見也不嚴重。其他：厭食和脫水很常見，但重者極少見。
相互作用
聯合用藥：希羅達與大量藥物如抗組胺藥、NSAIDs、嗎啡、撲熱息痛、阿司匹林、止吐藥、H2受體拮抗劑等聯合使用，未見臨床意義不良反應。
蛋白結合：卡培他濱與血清蛋白結合率低( 64 )置換與能蛋白緊密結合的藥物相互作用的可能性尚不可預測。
與細胞色素P450酶的相互作用：體外實驗未發現卡培他濱對人肝微粒體P450酶的影響。
藥物過量
希羅達臨床試驗未發現藥物過量引起的副反應。 但是，在動物實驗(對猴子25，679 mg/m2 /天積極治療)及對人最大允許量) 3，514 mg/m2 /天的治療中，吸毒過量包括惡心、嘔吐、腹瀉、胃腸刺激、胃腸出血、骨髓抑制等。 處理方法包括使用利尿劑脫水治療，必要時進行透析治療。
(責任編輯：編輯露露)
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