【藥用藥理】
藥理學研究表明，溶胞蛋白是新一代水溶性胸苷酸合成酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統將本品積極進入細胞內，然后迅速代謝為聚谷氨酸類化合物，抑制胸苷酸合成酶的活性，使其在細胞內潴留，長時間
對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶，二甲苯IC50長期給藥1.3~3.9nmol/L，短期給藥80nmol/L。
而5 -氟尿嘧啶聯合甲酰四氫葉酸長期給藥IC50為330~5800nmol/L，短期給藥150000nmol/L。 體外研究觀察了瑞格列奈與5-氟尿嘧啶聯合用藥的協同作用，
這種作用取決于給藥方案和劑量。
在對176例晚期結腸直腸癌患者進行的期臨床試驗中，給予瑞格列奈3 mg/m2，每3周1次，25.6%產生綜合療效，從治療到病情進展平均時間為4.2周，生存期平均為11.2月。
1300多例晚期結腸直腸癌患者3個期臨床研究結果顯示，接受者治療組( 3周1次
每次3mg/m2 )和5-氟尿嘧啶加甲酰四氫葉酸治療組(5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氫葉酸20 mg/m2或5-氟尿嘧啶400 mg/m2加甲酰四氫葉酸20
每4~5周重復1次()，客觀有效率分別為14.3%~19.3%、15.2%~18.1%，中位弛豫時間分別與3.1~4.8、3.6~5.3個月相似，
中位生存期分別為9.7~10.9和10.2~12.7個月。
【副作用】
靜脈滴注本品后常見不良反應包括血液毒性抑制骨髓、中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道不良反應有惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、失眠、皮疹等現象，一般患者耐受性良好，不良反應發生率低。
【用法用量】
推薦劑量每次3mg/m2，用0.9%生理鹽水25~250mL或5%葡萄糖稀釋靜脈滴注15min以上，每3周重復給藥1次。
【薬害過剰】
血液毒性和胃腸道毒性，如藥物過量導致的嚴重骨髓抑制，應避免過量使用或醫囑，藥物過量可q6h給予亞葉酸鈣25 mg/m2。
【注意事項】
對本產品過敏者及有嚴重并發癥者無效。 孕婦和哺乳期婦女禁用。
本能地單獨給藥，避免與其他藥物混合使用。 本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后避光保存，24小時內使用。 輕度和中毒性肝損傷患者使用時無需調整本品劑量，但部分本品會通過糞便排泄、
重型肝損傷患者在使用時應注意。 孕婦及哺乳期婦女禁用本品。 兒童患者使用本品的安全性尚未建立，兒童謹慎使用。
老年患者用藥
藥動學研究顯示，腎功能損傷老年患者血漿清除率降低，可能發生體內積累，本產品應降低劑量肌苷清除率為55~65 mL/min，推薦劑量75%，肌苷清除率為25~54 mL/min。
給予推薦劑量的50%，每4周重復給藥一次。
(責任編輯：編輯露露)
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