Taiho Oncology公司總裁兼首席執行官Timothy Whitten表示，“對于那些接受標準治療方案失敗后，有效治療方案有限的晚期胃癌或胃食管交界腺癌患者來說，Lonsurf的批準是一個重要的里程碑。我們非常感謝所有參與Lonsurf臨床試驗的醫生和患者。”
批準日期：2019年2月22日；公司：Taiho Oncology，Inc.
LONSURF（曲氟尿苷鹽酸/替吡嘧啶[trifluridine and tipiracil]）片劑，供口服使用
美國初次批準：2015年
【適應癥和用途】
LONSURF是核苷代謝抑制劑三氟吡啶和胸苷磷酸化酶抑制劑Tipiracil的組合，適用于患有以下疾病的成年患者：
轉移性結直腸癌，以前曾接受過基于氟嘧啶，奧沙利鉑和伊立替康的化學療法，抗VEGF生物療法以及RAS野生型（抗EGFR）療法。
先前已至少用兩個先前的化學療法治療過的轉移性胃或胃食管交界處腺癌，包括氟嘧啶，鉑，紫杉烷或伊立替康，以及適當的HER2/neu靶向療法。
【劑量和給藥】
建議劑量：每28天周期的第1至5天和第8至12天，每天口服兩次，每次35mg/m2/劑量。
最近，美國食品和藥物管理局( FDA )已經證實lonsurf(trifluridine/tipiracil，TAS-102 )過去至少有兩種化療方案(氟嘧啶、鉑、紫杉烷或依普利) 如果是，請單擊，
HER2/neu靶向治療(轉移性胃或胃食管交界腺癌成人患者的治療。
此次批準擴大了Lonsurf在美國的適應癥，該適應證被批準用于以前接受過標準化療的轉移性結直腸癌( mCRC )患者。
【作用機制】
LONSURF由胸苷類核苷類似物三氟吡啶和胸苷磷酸化酶抑制劑Tipiracil組成，摩爾比為1； 0.5 )重量比1:0.471 )。 含有齊拉西酮可以通過抑制胸苷磷酸化酶的代謝增加三氟吡啶的暴露。
攝取癌細胞后，三氟吡啶進入DNA，干擾DNA的合成，抑制細胞增殖。 Trifluridine/tipiracil對小鼠KRAS野生型和變異型人結腸直腸癌異種移植物的抗腫瘤活性。
【劑量形式和強度】
三氟吡啶15mg/6.14mg的頭孢吡肟
三氟吡啶20mg/8.19mg的頭孢吡肟
【禁忌癥】
沒有。
【警告和注意事項】
嚴重骨髓抑制：在每個周期的第15天和第15天獲得總血細胞數。 建議在下一個較低的LONSURF劑量下保持并恢復。
胚胎-胎兒毒性(可能引起胎兒傷害。 建議有生殖風險的雌性胎兒，并采取有效的避孕措施。
【副作用】
最常見的不良反應或實驗室異常() 10 )為貧血、中性粒細胞減少、疲勞/無力、惡心、血小板減少、食欲下降、腹瀉、嘔吐和發熱。
【在特定人口中使用】
哺乳期：建議不要用母乳喂養。
老年用途： 65歲以上患者更常見3級或4級中性粒細胞減少和血小板減少及3級貧血。
肝功能衰竭：對于基線中等或嚴重肝功能衰竭的患者，請勿啟動LONSURF。
(責任編輯：編輯露露)
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