【適應證和用途】
ZOLINZA是一種組蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制劑適用為：
有皮膚T細胞淋巴瘤(CTCL)患者已進展，持續或復發疾病用兩種全身治療或后皮膚的表現的治療。
【劑量和給藥方法】
（1）1400mg口服每天1次有食物。
（2）如患者對治療不能耐受，劑量可能被減低至每天1次300mg與食物口服。如必要時，劑量可能進一步減低至300mg每天1次有食物每周共連續5天。
日前，美國食品藥品管理局( FDA )批準了皮膚癌治療藥Z-olinza膠囊( vorinostat )。 用于治療皮膚t細胞淋巴瘤( CTCL )，可用于皮膚癌持續惡化，以及其他藥物治療期間或之后的復發。
這種藥是美國默克公司生產的。
皮膚細胞淋巴瘤( CTCL )發病率較低，全美每年每100萬人中約有3人被診斷為CTCL。 CTCL患者多為男性，平均年齡50歲。 根據相關法規，FDA按照罕見病治療藥物審批程序批準Zolinza，目的是鼓勵制藥公司每年投資開發影響約20萬美國人的罕見性疾病。
Zolinza的安全性和有效性證據來自兩個臨床試驗，其中包括接受其他藥物治療后復發的107名CTCL患者。 根據確定皮損評分水平改善的標準分析，接受Zolinza治療的患者有30%得到改善,療效平均持續168天。 最常見的嚴重不良反應是肺栓塞、脫水、深靜脈血栓和貧血。 常見不良反應包括胃腸癥狀(包括腹瀉、惡心、食欲減退、嘔吐和便秘)； 疲勞、寒冷、味覺障礙。 動物實驗結果表明孕婦禁用了這種藥。
批準日期： 2006年10月26日公司：默克公司
口服ZOLINZA (伏立康vorinostat )膠囊使用
【作用機制】
組蛋白去乙酰酶HDAC1、HDAC2和HDAC3(類別I )和HDAC6(類別II )在納米摩爾濃度( IC50小于86 nM )下冰片烯抑制酶活性。 這些酶來自蛋白質
從含有組蛋白和轉錄因子的蓖麻毒素殘基中去除乙酰基。 在某些癌細胞中，HDACs過度表達，或在致癌轉錄因子誘導的核小體組蛋白低乙酰化中異常補充HDACs。 組蛋白的低乙酰化是伴隨壓縮的染色質結構和基因轉錄的抑制。
通過抑制HDAC活性，乙酰在組蛋白蓖麻毒素殘基上積累，可以開放染色質結構和激活轉錄。 在體外，伏立康會誘發乙酰組蛋白的積累、細胞周期的終止和/或部分轉化細胞的凋亡。
伏立諾他的抗腫瘤作用機制特點尚未完全解釋。
【劑型和規格】
膠囊： 100mg
【禁忌癥】
嚴重肝損傷。
【警告和注意事項】
1)報告肺栓塞并深靜脈血栓形成。 監測患者相關生命體征和癥狀。
2)曾經發生與劑量相關的血小板減少和貧血，可能需要調整或終止劑量。
3)胃腸功能紊亂)如惡心、嘔吐、腹瀉。 患者可能需要使用止吐藥、止瀉藥和液體與電解質替代(防脫水)。
4)輕度和中度肝損傷的患者應謹慎治療。
5)觀察到高血糖。 可能需要調整飲食和/或治療葡萄糖增加。
6)在基線時和治療期間定期監測電解質。
7)監測含電解質、葡萄糖、血清肌酐的血細胞計數和化學檢查，治療前2個月為每周及以后每月。
8)有報道ZOLINZA聯合其他HDAC抑制劑(如丙戊酸[valproic acid] )導致嚴重血小板減少和胃腸道出血。 監測血小板計數。
9)給懷孕婦女用藥可能發生胎兒危害。 必須忠告女性對胎兒有潛在的危害。
【副作用】
1)最常見的不良反應(發生率20 )為腹瀉、疲勞、惡心、血小板減少、食欲不振和味覺障礙。
薬物相互作用
1)香豆素衍生物抗凝劑：與觀察到凝血酶延長的凝血酶原時間聯合國際標準化比值。 密切監視。
(責任編輯：編輯露露)
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