MESNEX可與環磷酰胺或異環磷酰胺所產生的毒性代謝產物丙烯酸結合形成無毒的化合物,經尿道排出,因而避免了膀胱炎的發生。 本品可防止用高劑量異環磷酰胺或環磷酰胺進行腫瘤化療時,引起的出血性膀胱炎等泌尿系統上皮毒性。與抗腫瘤化療藥異環磷酰胺或環磷酰胺合同,作為泌尿系統保護劑。
批準日期:2002年3月21日 公司:百特醫療
MESNEX(美斯奈[mesna])片,口服
MESNEX(美斯奈[mesna])注射液,用于靜脈注射
美國最初批準:1988年
【作用機制】
Mesna與尿毒異環磷酰胺代謝物丙烯醛和4-羥基異環磷酰胺發生化學反應,產生解毒作用。解毒過程的第一步是mesna與4-羥基異環磷酰胺結合形成一種無尿毒性的4-磺乙基硫磷酰胺。Mesna還與丙烯醛和其他尿毒代謝物的雙鍵結合,抑制它們對膀胱的作用。
【適應癥和用法】
MESNEX是一種可預防異環磷酰胺引起的出血性膀胱炎的細胞保護劑。
使用限制:
MESNEX并不能降低其他病理條件如血小板減少引起的血尿風險。
【劑量和管理】
MESNEX可以按照三次靜脈注射或單次注射的分步給藥計劃給藥,隨后口服兩次MESNEX片,如下圖所示。給藥計劃應在給藥的每一天重復。在調整異環磷酰胺用量時,應維持美奈司與異環磷酰胺的比例。
靜脈注射劑量的時間表:
0小時 4小時 8小時
異環磷酰胺 1.2g/m2 -- --
MESNEX注入 240mg/m2 240mg/m2 240mg/m2
靜脈和口服給藥時間表:
0小時 2小時 6小時
異環磷酰胺 1.2g/m2 -- --
MESNEX注入 240mg/m2 -- --
MESNEX片劑 -- 480mg/m2 480mg/m2
根據異環磷酰胺治療的需要,保持足夠的尿量,監測尿中是否有血尿。
【劑型和強度】
•注射:1g(100mg/mL)多劑量瓶
•片劑:400毫克,功能評分
【禁忌癥】
•已知對MESNEX或任何賦形劑(包括芐醇)過敏。
警告和預防措施
•過敏反應:有過敏反應的報道。不太嚴重的過敏反應也可能發生。監測病人。如果出現反應,停止美奈司,并提供支持性護理。
·皮膚毒性:出現皮疹伴嗜酸性粒細胞增多及全身癥狀,斯蒂文斯-約翰遜綜合征,中毒性表皮壞死松解。皮疹、蕁麻疹和血管性水腫也可見。監測病人。如果出現反應,停止美奈司,并提供支持性護理。
•苯甲醇毒性:防腐劑苯甲醇與新生兒和早產兒的嚴重不良反應和死亡有關。避免在新生兒、早產兒和低出生體重嬰兒中使用。
•實驗室檢測改變:尿酮檢測呈假陽性,酶促CPK活性檢測受到干擾。
【不良反應】
異環磷酰胺給藥后最常見的不良反應(>%)為惡心、嘔吐、便秘、白細胞減少、疲勞、發熱、厭食、血小板減少、貧血、粒細胞減少、腹瀉、無力、腹痛、頭痛、脫發、嗜睡。
【在特定人群中使用】
•妊娠期:僅在明確需要時使用。
•哺乳期母親:女性在治療期間不應母乳喂養。
•老年使用:劑量選擇應謹慎。
(責任編輯:編輯露露)
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