【作用機制】
Xofigo的活性部分是α粒子發射同位素鐳-223(作為鐳Ra 223二氯化物),其模擬鈣并在骨轉移增加的區域例如骨轉移的區域形成與骨礦物質羥基磷灰石的復合物(參見表2)。 α發射體(80keV /微米)的高線性能量轉移導致相鄰細胞中雙鏈DNA斷裂的高頻率,導致對骨轉移的抗腫瘤作用。 鐳-23二氯化物的α粒子范圍小于100微米(小于10個細胞直徑),這限制了對周圍正常組織的損傷。
【適用范圍及用途】
Xofigo是一種用于治療閹割抗性前列腺癌,有癥狀骨轉移和無已知內臟轉移性疾病的患者的α粒子發射放射治療劑。
【劑量和管理】
Xofigo的劑量方案為每kg體重55kBq(1.49微克),以4周為間隔進行6次注射。
劑量形式和強度
在參考日,濃度為1,100kBq/mL(30微克/mL)的一次性小瓶,在參考日期的總放射性為6,600kBq/小瓶(178微克/小瓶)
【禁忌癥】
懷孕
【警告和注意事項】
骨髓抑制:在治療開始前和每劑Xofigo之前測量血液計數。如果血液學值在治療后6至8周內未恢復,則停用Xofigo。仔細監測骨髓儲備受損患者。盡管有支持性的護理措施,但是在持續生活危險的并發癥的患者中停用Xofigo。
【不良反應】
接受Xofigo的患者最常見的不良藥物反應(≥10%)為惡心,腹瀉,嘔吐和外周水腫。
最常見的血液學實驗室異常(≥10%)是貧血,淋巴細胞減少,白細胞減少,血小板減少和中性粒細胞減少。
【如何提供/存儲和處理】
將Xofigo(鐳Ra 223二氯注射液)在含有6mL濃度為1,100kBq/mL(30微克/mL)的6mL溶液的一次性小瓶中供應,總放射性為6,600kBq /小瓶(178微克/瓶)在 參考日期(NDC 50419-208-01)。
在室溫下儲存,溫度低于40°C(104°F)。 將Xofigo存儲在原始容器中或等效的輻射屏蔽。
這項準備工作經核準由核管理委員會或協定國有關監管機構許可的人使用。
遵循放射性藥物的妥善處置和處置程序[參見用量和管理]。
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