通用名：磷酸雌莫司汀膠囊
商品名：艾去適
英文名：ESTRACYT(Estramustine phosphate Capsules)
成份
磷酸雌莫司汀
【適應癥】
晚期前列腺癌，尤其是激素難治性前列腺癌；對于預后因素顯示對單純激素療法療效差的患者，可作為一線治療。
【用法用量】
本品應在有使用抗腫瘤藥物經驗的醫生指導下給藥。
劑量范圍為每日每公斤體重7-14mg(4-8粒膠囊)，分兩次或三次服用。 建議初始劑量為每公斤體重至少10mg，膠囊4-6粒。 至少在吃飯前一小時或兩小時后喝一杯水。
牛奶、乳制品及含鈣、鎂、鋁的藥物(如抗酸劑)不能與本品同時服用。 如果給藥后4-6周仍無效，請停止給藥。
【副作用】
最常見的不良反應包括男性女性化乳房和陽痿、惡心/嘔吐、體液潴留/水腫。
最嚴重的不良反應是血栓栓塞、缺血性心臟病和充血性心力衰竭，少見血管神經性水腫。
報道的不良反應按MedDRA系統臟器分為以下幾類
血液和淋巴系統異常：貧血、白細胞減少、血小板減少少見
免疫系異常：超感受性
精神異常：意識混亂和抑郁罕見
神經系統異常：頭痛和昏迷罕見
心不全、虛血性心疾患、心筋梗塞
血管異常：高血圧、血栓塞栓
胃腸異常：惡心和嘔吐、腹瀉(特別是治療的頭兩周) )。
肝膽異常：肝機能障害
皮膚和皮下組織異常：過敏性皮疹
血管神經性水腫( Quincke水腫、喉頭水腫)少見。 在許多報道的事件中，包括一例致死性，患者同時服用了ACE抑制劑。 本品治療時出現血管神經性水腫，應立即停藥。
肌肉和結締組織異常：肌肉無力少見
生殖系統和乳房異常：男性女性化乳房、陽痿
有罕見的血轉氨酶和膽紅素水平暫時升高的報道。
【禁忌】
磷酸雌莫司汀膠囊不能用于下列患者：
已知對雌二醇或氮芥類藥物過敏
既往嚴重的白細胞減少和/或血小板減少
嚴重的肝臟疾病
嚴重的心血管疾病：缺血性、血栓栓塞性或體液潴留引發的并發癥
【注意事項】
磷酸雌莫司汀膠囊應慎用于具有血栓性靜脈炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是與雌激素治療相關時。也應慎用于有腦血管及冠狀動脈疾病的患者。
糖耐量-由于糖耐量可能降低，當接受本品治療時，糖尿病患者應仔細監測。
血壓上升-由于可能出現高血壓，應定期測量血壓。
體液潴留-接受本品治療的患者有報道出現已存在的或初發的周圍性水腫加劇，充血性心臟疾病加劇；體液潴留還可能影響一些其他癥狀，如癲癇、偏頭痛或腎功能不全，因此需要仔細觀察。
鈣/磷代謝一因為本品可能影響鈣和磷代謝，故與高鈣血癥有關的骨代謝疾病患者應慎用，腎功能不全的患者也應慎用。前列腺癌及成骨性骨轉移的患者有低鈣血癥的風險，應密切監測鈣水平。如果患者有肝功能障礙，本品可能代謝不良，對此類患者應謹慎使用。 應定期檢查患者肝功能。
注意：
由于含雌激素藥物會影響相關內分泌系統和肝功能，相應的實驗室檢測值也受到影響。
免疫抑制效應/感染敏感性增加-對接受含雌性激素化療藥物免疫妥協的患者，接種活疫苗或弱毒活疫苗可能發生嚴重或致命感染。 正在接受美司汀治療的患者應避免接種活疫苗。
可以接種死疫苗或滅活疫苗，但對這些疫苗的免疫應答可能會降低。
與大多數抗腫瘤免疫抑制劑一樣，本品在動物中和特定實驗條件下均表現致癌。 此外，盡管Ames實驗未發現磷酸美司汀有任何變異作用，但雌二醇和擬南芥均發現了變異。 應定期進行全血細胞計數和肝功能檢查。
對機器運轉和操作能力的影響
關于美司汀對患者機械操作和駕駛能力的影響尚未進行系統評估。
(責任編輯：編輯露露)
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