藥品別名:酒石酸美托洛爾片
適應癥:酒石酸美托洛爾片,適應癥為用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療,此時應在有經驗的醫師指導下使用。
劑型:本品為白色片。
型號規格:(1)25mg(2)50mg(3)100mg
藥品詳情:
用法用量
口服。劑量應個體化,以避免心動過緩的發生。應空腹服藥,進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。
治療高血壓:一次100~200mg,,分1至2次服用。
急性心肌梗死:主張在早期,即最初的幾小時內使用,因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率,若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法:可先靜脈注射美托洛爾一次2.5~5mg(2分鐘內),毎5分鐘一次,共3次總劑量為10~15mg。之后15分鐘開始口服25~50mg,每6~12小時1次,共24~48小時,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不穩定性心絞痛:也主張早期使用,用法與用量可參照急性心肌梗死。
急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾,其方法同上。
心肌梗死后若無禁忌應長期使用,因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。
在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:應在使用洋地黃和(或)利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后視臨床情況每數日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大劑量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大劑量一日不應超過300mg~400mg。
不良反應
不良反應的發生率約為10%,通常與劑量有關。
常見(]1/100)
一般副作用 :疲勞,頭痛,頭暈
循環系統 :肢端發冷,心動過緩,心悸
胃腸系統 :腹痛,惡心,嘔吐,腹瀉和便秘
少見
一般副作用 :胸痛,體重增加
循環系統 :心力衰竭暫時惡化
神經系統 :睡眠障礙,感覺異常
呼吸系統 :氣急,支氣管哮喘或有氣喘癥狀者可發生支氣管痙攣
罕見([ 1/1000)
一般副作用 :多汗,脫發,味覺改變,可逆性性功能異常
血液系統 :血小板減少
循環系統 :房室傳導時間延長,心律失常,水腫,暈厥
神經系統 :夢魘,抑郁,記憶力損害,精神錯亂,神經質,焦慮,幻覺
皮膚 :皮膚過敏反應,銀屑病加重,光過敏
肝 :轉氨酶升高
眼 :視覺損害,眼乾和/或眼刺激
耳 :耳鳴
偶有關節痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現壞疽的病例報道。
禁忌
心源性休克。病態竇房結綜合征。II、III度房室傳導阻滯。不穩定的、失代償性心力衰竭患者(肺水腫、低灌注或低血壓),持續地或間歇地接受β-受體激動劑正變力性治療的患者。有癥狀的心動過緩或低血壓。本品不可給予心率[45次/分、P-Q間期]0.24秒或收縮壓[100 mmHg的懷疑急性心肌梗死的患者。伴有壞疽危險的嚴重外周血管疾病患者。對本品中任何成份或其它β-受體阻滯劑過敏者。
注意事項
腎功能損害
腎功能對本品清除率無明顯影響,因此腎功能損害患者無需調整劑量。
肝功能損害
通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害(如旁路手術患者)時才需考慮減少劑量。
接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。
美托洛爾可能使外周血管循環障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥,及合用洋地黃時,必須慎重。
在沒有伴隨治療的情況下,本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者,在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發作的頻度和程度加重。因此,非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。
對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者,應同時給予足夠的擴支氣管治療,β2受體激動劑的劑量可能需要增加。
美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。
在罕見的情況下,原有的中度房室傳導異常可能加重(可能導致房室阻滯)。
β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反應的治療,常規劑量的腎上腺素治療并不總能得到預期的療效。嗜鉻細胞瘤患者若使用本品,應考慮合并使用α受體阻滯劑。
本品應盡可能逐步撤藥,整個撤藥過程至少用2周時間,劑量逐漸減低,直至最后減至25 mg(50 mg片的半片)。在此期間,特別是對于已知伴有缺血性心臟病的患者應進行密切監測。在撤除β受體阻滯劑期間,可能會使冠狀動脈事件,包括心臟猝死的危險增加。
在手術前應告知麻醉醫師患者正在服用本品。對接受手術的患者,不推薦停用β受體阻滯劑。
對駕駛汽車和操作機械的影響
在用本品治療過程中可能會發生眩暈和疲勞,因此在需要集中注意力時,如駕駛和操作機械時應慎用。
運動員慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題,包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響,尤其是心動過緩,因此在妊娠或分娩期間不宜使用。
兒童用藥
兒童使用本品的經驗有限。
老年用藥
老年人的藥代動力學與年輕人相比無明顯改變,因而老年患者用量無需調整。
藥代動力學
本品的生物利用度為40-50%,在服藥后1-2小時達到最大的β受體阻滯作用。每日一次口服100mg后,對心率的作用在12小時后仍顯著。美托洛爾主要在肝臟由CYP2D6代謝,三個主要的代謝物已被確定,均無具有臨床意義的β受體阻滯作用。血漿半衰期為3-5個小時。約5%的美托洛爾以原型由腎排泄,其余的均被代謝。
貯藏
避光、密閉保存。
有效期
36個月。