Tomudex Trockensubstanz 2mg Vial（雷替曲塞凍干粉注射劑）中文說明書

產地國家： 瑞士
處 方 藥： 是
所屬類別： 2毫克/瓶 1瓶
包裝規格： 2毫克/瓶 1瓶
計價單位： 瓶
生產廠家中文參考譯名:
Ospedalia AG
生產廠家英文名:
Ospedalia AG
該藥品相關信息網址1:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/5500/smpc
原產地英文商品名:
Tomudex Trockensubstanz 2mg Vial
原產地英文藥品名:
Raltitrexed
中文參考商品譯名:
Tomudex凍干粉注射劑 2毫克/瓶 1瓶
中文參考藥品譯名:
雷替曲塞
 
簡介：
部份中雷替曲塞文處方資料（僅供參考）
英文藥名：Raltitrexed Injection
商標名稱：Tomudex
藥物名稱：雷替曲塞粉針
制劑規格：本品為白色凍干粉末，每瓶含雷替曲塞2 mg。
 
 
●藥用藥理
藥理學研究表明，雷替曲塞為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細胞膜外還原型葉酸鹽載體系統將本品主動攝入細胞內，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在細胞內潴留，長時間發揮作用。
它對結腸直腸癌細胞系的抑制作用強于5-氟尿嘧啶，雷替曲塞的IC50長期給藥為1.3～3.9nmol/L，短期給藥為80nmol/L，而5-氟尿嘧啶與甲酰四氫葉酸合用長期給藥IC50為330～5800nmol/L，短期給藥為150000nmol/L。體外研究觀察到雷替曲塞與5-氟尿嘧啶聯合用藥有協同作用，這種作用依賴于給藥方案和劑量。
對176例晚期結腸直腸癌患者進行的II期臨床試驗，給予雷替曲塞3 mg/m2，每3周1次，有25.6%產生綜合療效，從治療到病情進展平均時間為4.2周，存活期平均為11.2月。1300多例晚期結腸直腸癌患者的3項III期臨床研究結果表明，雷替曲塞治療組（每3周1次，每次3mg/m2）與5-氟尿嘧啶加甲酰四氫葉酸治療組（5-氟尿嘧啶425mg/m2加甲酰四氫葉酸20 mg/m2或5-氟尿嘧啶400 mg/m2加甲酰四氫葉酸200 mg/m2，每天1次，連續5天，每4～5周重復1次），所產生的客觀有效率相似，分別為14.3%～19.3%和15.2%～18.1%，中位緩解時間分別為3.1～4.8和3.6～5.3個月，中位生存期分別為9.7～10.9和10.2～12.7個月。
 
 
●藥 動 學
患有不同程度實體瘤的患者給予本品3mg/m2治療后，藥物濃度與時間呈三室模型，Cmax的平均值為833μg/L，AUC為1090μg/L.h，分布相半衰期T1/2為0.8～3 h，最終消除半衰期T1/2γ為8.2～105h，與給藥劑量無關。雷替曲塞主要消除途徑是以原型藥物形式從腎臟排出，患有輕、中度腎功能不全的患者的T1/2明顯延長，AUC比正常腎功能患者增加2倍。
 
 
●適 應 證：晚期直腸結腸癌的一線治療。
 
 
●不良反應
靜脈滴注本品后常見副作用為血液毒性包括骨髓抑制，中性粒細胞減少、血小板減少等，胃腸道副作用有惡心、嘔吐、腹瀉，頭痛、失眠、皮疹等現象，一般患者耐受性良好，副作用發生率較低。
 
 
●相互作用
未見本品與華法林、非甾體抗炎藥的相互作用，建議本品不與亞葉酸鈣、葉酸和維生素制劑聯合用藥，以免發生相互作用，與其他細胞毒藥物聯合用藥的安全尚未確立。
 
 
●用法用量
推薦給藥劑量為每次3mg/m2，用25至250ml 0.9%生理鹽水或5%葡萄糖稀釋后靜脈滴注15min以上，每3周重復給藥1次。
 
 
●藥物過量
藥物服用過量的產生嚴重的骨髓抑制等血液毒性和胃腸道毒性，應避免使用過量或遵醫囑，藥物過量時可每6 h給予亞葉酸鈣25 mg/m2。
 
 
●注意事項
對本品過敏者及有嚴重并發癥者禁用。孕婦及哺辱期婦女禁用。
本能只做單獨給藥，避免與其它藥物混合使用。本品用0.9%生理鹽水或5%葡萄糖水溶液稀釋后應避光保存，在24小時內使用。輕度和中毒肝損傷患者使用時無需調整本品劑量，但本品部分經糞便排泄，嚴重肝損傷患者使用時應注意。孕婦及哺辱期婦女禁用本品。兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。
老年患者用藥
藥代動力學研究表明腎腎功能損傷的老年患者血漿清除率降低，可發生體內積蓄，應降低本品的劑量肌苷清除率在55～65 mL/min，應給予推薦劑量的75%，肌苷清除率在25～54 mL/min，應給予推薦劑量的50%，每4周重復給藥1次。
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