【產地國家】： 美國
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 50毫克瓶
【計價單位】： 瓶
【生產廠家英文名】:
SPECTRUM PHARMS
【該藥品相關信息網址1】:
http://www.fusilev.com/
【該藥品相關信息網址2】:
http://www.medilexicon.com/drugs/fusilev.php
【原產地英文商品名】:
FUSILEV
【原產地英文藥品名】:
LEVOLEUCOVORIN CALCIUM
【中文參考商品譯名】:
FUSILEV凍干粉注射劑
【中文參考藥品譯名】:
左旋亞葉酸鈣
【簡介】：
近日，美國食品藥品管理局(FDA)已批準了Fusilev(左旋亞葉酸)的一項新適應證。該藥現已獲準與5-氟尿嘧啶聯用，作為晚期轉移性結直腸癌患者的姑息治療。Fusilev是一種葉酸類似物，已獲準的劑型包括即用的175 mg和250 mg兩種瓶裝注射液以及一種50 mg瓶裝凍干粉劑。
除了結直腸癌外，Fusilev還可用作骨肉瘤患者行高劑量甲氨蝶呤治療后的補救治療藥。此外，Fusilev的適應證還包括減輕化療藥物的毒性，對抗甲氨蝶呤消除受損和葉酸拮抗劑意外過量所產生的不良影響。
晚期結直腸癌患者在采用Fusilev聯合5-氟尿嘧啶治療方案后最常發生的不良反應為腹瀉、惡心和胃炎。Fusilev可以與抗癲癇藥發生相互作用，其中包括苯巴比妥、苯妥英以及普里米酮，并可增加疑似患者的癲癇發作頻率。
Fusilev禁用于既往曾發生葉酸或亞葉酸過敏反應的患者。由于其含有鈣，故每分鐘靜脈輸注的左旋亞葉酸注射液量不得超過16ml(160mg)。
批準日期：2011年4月29日 公司：Spectrum Pharmaceuticals
Fusilev®（levoleucovorin）FOR針劑，粉針劑，凍干，為解決方案用于靜脈使用
Fusilev®（levoleucovorin）注射劑，溶液靜脈使用
初始的美國批準：1952（D，L-亞葉酸），2008（levoleucovorin）
目前的主要變化
適應證和用途04/2011
用法與用量，Fusilev總局聯合5-氟尿嘧啶 04/2011
劑量和給藥方法，重組和輸液說明 04/2011
【作用機理】
大劑量甲氨蝶呤治療期間
1.1 Levoleucovorin影響
Levoleucovorin是5-甲酰四氫葉酸的藥理活性異構體。 Levoleucovorin不需要被酶二氫葉酸還原酶的還原，以參加利用葉酸作為“一碳”部分的源的反應。 levoleucovorin的施用可以抵消葉酸拮抗劑例如甲氨蝶呤，通過抑制二氫葉酸還原酶作用的治療性和毒性作用。
1.2 Levoleucovorin效果結合5-氟尿嘧啶
Levoleucovorin可以增強在癌癥治療中，如5-氟尿嘧啶用于氟尿嘧啶治療性和毒性作用。 5-氟尿嘧啶代謝成5-氟-2'-脫氧尿苷-5'-一磷酸（FdUMP），其結合并抑制胸苷酸合成酶（酶在DNA修復和復制重要）。 Levoleucovorin很容易轉化為另一種還原葉酸，5,10-亞甲基四氫葉酸，其作用是穩定FdUMP的結合胸苷酸合成酶，從而增強了這種酶的抑制。
【適應癥和用法】
Fusilev是葉酸的模擬顯示為：
在骨肉瘤大劑量甲氨蝶呤治療后搶救。
減少毒性和抵制葉酸拮抗劑過量不慎甲氨蝶呤消除損害和影響。
在姑息性治療的晚期轉移性結直腸癌患者使用聯合化療與5-氟尿嘧啶。
【使用限制】
Fusilev沒有批準用于惡性貧血和巨幼紅細胞性貧血。使用不當可能會導致血液學緩解，而神經系統表現不斷進步。
【用法用量】
不要鞘內給藥。
Fusilev在二分之一的外消旋的d，l-亞葉酸的常用劑量給藥。
Fusilev救援大劑量甲氨蝶呤治療后
Fusilev救援建議基于的通過靜脈輸注在4小時內給藥12克/m 2的氨甲喋呤劑量。在對10個劑量的劑量為7.5毫克（約5毫克/米2），每6小時Fusilev救援甲氨蝶呤輸注的開始24小時后開始。每天至少一次測定血清肌酐和甲氨蝶呤水平。繼續Fusilev施用，水化和尿堿化（7.0或更高pH值），直到甲氨蝶呤水平低于5×10-8M（0.05微摩爾）。所述Fusilev劑量可能需要調整。
與5-氟尿嘧啶組合Fusilev管理局（5-FU）
下面的方案已經被歷史用于結直腸癌的治療方法：
Fusilev在100毫克/通過緩慢靜脈注射在最少3分鐘平方米施用，接著用5-FU在通過靜脈內注射370毫克/米2。
Fusilev通過靜脈內注射，接著用5-FU在通過靜脈內注射425毫克/米210毫克/米2施用。
5-FU和Fusilev應單獨施用，以避免沉淀物的形成。
治療每天重復五天。這五天療程可在4周（28天）的時間間隔被重復，2個療程，然后于4重復至5周（28?35天）的間隔設置，該患者已完全從的毒性作用回收以前的治療過程。
在后續的療程，5-FU的劑量應根據現有療程的患者耐受調節。5-FU的日劑量應該由20％誰經歷在現有治療過程中等血液學或胃腸道毒性，和30％為誰經歷了嚴重的毒性患者的患者被減少。對于誰經歷在現有療程沒有毒性的患者，5-FU劑量可以由10％增加。 Fusilev劑量未調整的毒性。
【劑型和規格】
Fusilev注射：Fusilev的每50毫克單次使用的小瓶含有由64毫克levoleucovorin鈣五水合物（相當于50毫克levoleucovorin）和50mg甘露糖醇的無菌凍干粉末。其目的是為5.3毫升無菌的0.9％氯化鈉注射液，USP復原后靜脈內給藥。
Fusilev注射：17.5毫升含levoleucovorin鈣五水合物相當于175毫克levoleucovorin和0.83％氯化鈉的無菌溶液。
Fusilev注射：25毫升含levoleucovorin鈣五水合物相當于250毫克levoleucovorin和0.83％氯化鈉的無菌溶液。
【禁忌癥】
Fusilev是禁忌誰曾歸因于葉酸或亞葉酸以前過敏反應的患者。
【警告和注意事項】
由于鈣++含量，levoleucovorin解不超過16毫升（160毫克），應每分鐘靜脈注射。
Fusilev增強氟尿嘧啶的毒性。
同時使用的D，L-亞葉酸與復方新諾明對艾滋病患者卡氏肺囊蟲肺炎是在一個安慰劑對照研究治療失敗率增加有關。
【不良反應】
過敏反應的報道在接受Fusilev病人。
嘔吐（38％），口腔炎（38％）和惡心（19％）的報道對收到Fusilev高劑量甲氨蝶呤治療后搶救的患者。
最常見的不良反應（> 50％）患者晚期大腸癌接收Fusilev聯合5-FU為腹瀉，惡心，口腔炎。
【藥物相互作用】
Fusilev可能抵消苯巴比妥，苯妥英和撲米酮的抗癲癇作用，并增加在易感患者發作的頻率。
完整說明書附件：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=49be5b16-dab5-4a95-b202-bfb13d730d83
(責任編輯：admin)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
