【產地國家】： 澳大利亞
【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 200毫克/片 30片/盒
【計價單位】： 盒
【生產廠家中文參考譯名】:
默克
【生產廠家英文名】:
Merck
【該藥品相關信息網址1】:
http://www.news-medical.net/drugs/Stocrin.aspx
【原產地英文商品名】:
Stocrin
【原產地英文藥品名】:
Efavirenz
【中文參考商品譯名】:
施多寧
【中文參考藥品譯名】:
依法韋侖
【簡介】：
部分中文施多寧處方資料（僅供參考）
藥品英文名
Efavirene
藥品別名
施多寧、Stocrin
【藥理作用】
依法韋倫是一種半合成二脫氧核苷酸類似物，可抑制HIV-1反轉錄酶，但對HIV-2病毒無活性。本品通過與HIV-1反轉錄酶上的特定位點可逆性結合，終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性，阻止病毒的復制。依法韋倫對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。體外試驗表明，本品對未分型的實驗室病毒株和臨床分離的病毒株復制的90%抑制濃度(IC90)為1.7～25.0μmol，與齊多夫定、去羥肌苷、茚地那韋聯合應用對HIV-1反轉錄有協同抑制作用。
【藥動學】
口服吸收良好。健康志愿者單劑量100～600mg頓服，血漿藥物濃度達峰時間為5h，血漿峰濃度為0.51～2.87μg/ml。與高脂肪食物同服可增加吸收，在劑量不超過1600mg時，血漿峰濃度與藥-時曲線下面積等參數隨劑量而改變。HIV感染者每天服用劑量200mg、400mg或600mg后，血漿達峰時間為3～5h，6～10天內達穩態濃度，峰濃度為4.05μg/ml。在體內可通過血-腦脊液屏障，并微量進入腦脊液或乳汁中，濃度為血漿濃度的0.26%～1.19%，血漿蛋白結合率為99.5%～99.75%。在肝經細胞色素P450系統代謝，CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶，長期服用可誘導自身代謝，使藥物蓄積程度下降22%～42%，半衰期縮短。本品血漿消除半衰期在單劑量時為52～76h，多劑量時為40～55h。約14%～34%的藥物以代謝物形式由尿液中排出，16%～61%以原形藥物由糞便中排出。
【適應證】
用于與其他核苷類和非核苷類反轉錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯用治療HIV感染。
【禁忌證】
1.對本品過敏者禁用。
2.妊娠及哺乳婦女禁用。
【注意事項】
1.慎用：
(1)肝腎功能嚴重不全、老年人、乙型及丙型肝炎患者慎用；
(2)患有精神疾病或濫用藥物史者慎用。
2.如肝酶升高超過正常值的5倍，可考慮停藥。
3.本品服用后約有52%的患者出現神經系統的精神癥狀，通常在服用后1～2天內開始，就寢前服用可增加耐受性，但與乙醇同時飲用可增加不良反應，當患者出現上述不良反應時應避免駕駛車輛和操作機械。
4.如出現皮疹伴隨發熱、脫皮或起皰，應及時停藥或加服腎上腺皮質激素和抗組胺藥物。
5.與高脂肪食物同服，可使本品的生物利用度相應增加50%，治療期間應避免食用高脂肪食物。與其他對肝損傷的藥物同用可加重病情，尚需嚴密觀察。
6.本品不易經過透析排除，一旦過量宜及時服用藥用炭。
【不良反應】
常見眩暈、嗜睡、失眠、疲勞、多夢、思維異常、注意力分散、記憶力減退、焦慮、幻覺、欣快、皮疹、斑丘疹。偶見口干、耳鳴、復視、嗅覺異常、惡心、嘔吐、面色潮紅、心悸、心動過速、關節疼痛、血栓性靜脈炎、哮喘、脫發、肝炎、肝酶(AST、ALT)和膽固醇增高。
【用法用量】
口服：用于HIV感染，每次600mg，每天1次。3歲以下兒童每次200～400mg，3歲以上兒童每次600mg，每天1次。對初始治療出現不良反應但又需維持治療者可于睡前服用。
【藥物相應作用】
本品不能與阿司咪唑、西沙必利、咪唑達侖、三唑侖、麥角胺聯合應用。與苯巴比妥、苯妥英鈉、克拉霉素、利福平等誘導劑合用，可增加本品的消除，體外研究顯示，本品抑制肝臟細胞色素P450系統CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2B6等同工酶，長期服用可誘導自身代謝，并使經上述酶代謝的藥物血漿濃度發生改變，須調整藥物劑量。與蛋白酶抑制劑沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋有相互作用。
專家點評
本品為一種Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類反轉錄酶抑制劑。適用于免疫缺陷感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯合治療。國外報道，本品與齊多夫定、拉米夫定聯合治療，與后者加蛋白酶抑制劑茚地那韋聯合應用比較，在臨床療效和耐受性方面均優于茚地那韋。另一項為期48周的臨床研究證實，應用本品后血漿病毒數量可降至可檢測水平以下者的比例，本品組為98%，茚地那韋組為86%。在一般情況下，本品單獨應用易出現耐藥性，通常與齊多夫定等核苷類反轉錄酶抑制劑聯合治療，推薦使用三種不同的反轉錄酶抑制劑聯合治療，可減低耐藥病毒毒株突變體的形成，提高HIV感染者的存活率。
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