適應癥：2003年7月，帕洛諾司瓊（palonosetron）因其長效性和高選擇性成為了第1個被美國食品藥品監督管理局（FDA）批準用于中度致嘔性化療藥物引起的延遲性惡心、嘔吐的預防藥物。它也是第4個被批準用于治療急性CINV的5-HT3受體拮抗藥，同時還被批準用于手術后惡心嘔吐（PONV）的預防。
帕洛諾司瓊是一種高選擇性、高親和力的5-HT3受體拮抗藥。由于其結構與第1代5-HT3受體拮抗藥不同，帕洛諾司瓊與5-HT3受體的親和力至少是其他同類藥物的30倍。第1代5-HT3受體拮抗藥都是以吲哚為母核（結構類似于5-HT），而帕洛諾司瓊卻是以苯并異喹啉環為母核。第1代5-HT3受體拮抗藥競爭性抑制5-HT3受體，而帕洛諾司瓊通過競爭性抑制和變構抑制5-HT3受體，從而產生正協同作用。帕洛諾司瓊阻斷嘔吐反射中樞外周神經元的突觸前5-HT3受體興奮，并直接影響中樞神經系統內5-HT3受體傳遞的自主神經傳入后區的作用，阻斷腸道中自主神經末梢，阻止信號傳遞到5-HT3受體觸發區，減少嘔吐和惡心的發生率。
用法用量：推薦劑量為，化療前約30分鐘，單劑量靜脈注射帕洛諾司瓊0.25mg，注射時間為30秒以上。目前尚無證據表明，增加劑量或多次重復給藥的有效性優于推薦用法。
注意事項：過敏反應可能發生于對其它選擇性5-HT3受體拮抗劑過敏者。國外文獻報道，在192名心臟功能缺陷患者的Ⅲ期臨床研究中已證明帕洛諾司瓊是安全的，但是對于患有或可能發展為心臟傳導間期延長的病人，尤其是QTC延長的病人應謹慎使用帕洛諾司瓊。這些患者包括：低鉀血癥或低鎂血癥患者，服用利尿藥而導致電解質異常者，先天性QT綜合癥患者，服用抗心律失常或其它藥物導致QT間期延長的患者，和給予累積高劑量蒽環類藥物治療者。
在3項關鍵性研究中，獲得了患者基線和接受鹽酸帕洛諾司瓊注射液或對照藥后24小時的心電圖（ECGS），在部分患者中獲得用藥后15分鐘的心電圖。出現QT和QTC間期改變(絕對值＞500msec或自基線的變化＞60msec)患者的百分比（＜1%）與對照藥物組（昂丹司瓊或多拉司瓊）的結果相似。鹽酸帕洛諾司瓊注射液不能跟其他藥物混合，故使用帕洛諾司瓊注射液前、后均需應用生理鹽水沖洗輸注管路。
孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在妊娠期婦女中進行充分的隨機對照臨床試驗，也沒有妊娠期或分娩期婦女使用過帕洛諾司瓊，因此對其對母親及胎兒的影響并不清楚，故懷孕期間應慎用本品。帕洛諾司瓊是否通過乳汁分泌尚不明確。鑒于多數藥物均經人體乳汁排泄，對乳兒有潛在的嚴重不良反應，且在大鼠致癌作用研究發現有潛在致癌作用。因此，應充分考慮使用藥物的必要性之后，來決定是否停止哺乳或停止用藥。
藥物相互作用：體內帕洛諾司瓊通過腎排泄和多種CYP酶參與的代謝兩種途徑進行消除。體外進一步研究表明，帕洛諾司瓊既不是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4/5(CYP2C19未研究)的抑制劑，也不誘導CYP1A2、CYP2D6或CYP3A4/5的活性。因此，與帕洛諾司瓊產生明顯的臨床藥物相互作用的可能性很低。健康志愿者單劑量靜脈給予0.75mg帕洛諾司瓊，穩定期口服滅吐靈（每天四次，每次10mg）的研究中未發現明顯的藥代動力學影響。臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質類固醇類、鎮痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起使用。鼠腫瘤模型研究表明，帕洛諾司瓊不會抑制所研究的五種化療藥物（順鉑、環磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C）的抗腫瘤活性。
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