Azulfidine柳氮磺胺吡啶中文說明書

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine，簡寫成SSZ)或其代謝物5-氨基水楊酸(5-ASA)和柳氮磺吡啶(磺胺吡啶)的作用模式仍在研究中，但可能與動物和體外模型中觀察到的抗炎和/或免疫調節特性、其對結締組織的親和力和/或其在漿液、肝和腸壁中達到的相對高的濃度有關，如動物放射自顯影研究所示。在潰瘍性結腸炎中，利用直腸給藥SSZ、SP和5-ASA的臨床研究表明，主要的治療作用可能存在于5-ASA部分。目前主要用于用于潰瘍性結腸炎的治療。

 

 

關于柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)我應了解哪些重要信息？

 柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的適應癥：

 

●治療輕度至中度潰瘍性結腸炎，并作為重度潰瘍性結腸炎的輔助治療

●用于延長潰瘍性結腸炎急性發作的緩解期；

●治療對水楊酸鹽或其他非甾體抗炎藥反應不充分的類風濕性關節炎患者(例如，對一種或多種非甾體抗炎藥的全劑量充分試驗后治療反應不充分或不耐受)

●治療對水楊酸鹽或其他非甾體抗炎藥反應不充分的多關節病程幼年類風濕性關節炎的兒童患者。

 

 

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的禁忌癥（禁用于）：

●患有腸梗阻或尿路梗阻的患者；

●據報道，服用磺胺類藥物會使卟啉癥患者出現不良急性癥狀；

●對柳氮磺吡啶、其代謝物、磺胺或水楊酸鹽過敏的患者。

 

 

其它需要注意的重要事項：

●只有在經過嚴格評估后，才能給肝、腎損害或血液障礙的患者服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)。

●據報道，與柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)給藥相關的死亡癥狀包括：

■過敏反應

■粒細胞缺乏癥

■再生障礙性貧血

■其他血液障礙

■腎和肝損害

■不可逆的神經肌肉和中樞神經系統改變

■肺纖維化和肺泡炎。

●出現嚴重血液疾病或肝毒性的可能臨床癥狀包括：

■喉嚨痛

■發燒

■臉色蒼白、紫癜

■黃疸等

●接受柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)治療的患者應經常進行全血細胞計數以及仔細進行尿液分析的檢查。等待驗血結果期間，停止柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)治療。在服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)治療的男性中觀察到少精子癥和不育癥，但是，停藥之后這些癥狀可能會出現好轉。

●患者最好在飯后以均勻分配的劑量服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)。

●兒童使用：尚未明確2歲以下兒童患者服用該藥物的安全性和有效性。

 

 

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)對孕婦是否有影響？

●致畸作用: 妊娠乙類。在大鼠和兔子中進行的生殖研究的劑量是人類劑量的6倍，沒有發現柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)會使雌性動物生育能力受損或對胎兒造成傷害的證據。然而，沒有對孕婦進行充分和控制良好的試驗研究。因為動物繁殖研究并不總是能預測人類的反應，所以只有在明確需要的情況下，才應該在懷孕期間使用這種藥物。

●一項全國性調查評估了與炎癥相關的妊娠結果，腸道疾病(IBD)。在一組186名孕婦參與接受柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)單獨治療或柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)聯合類固醇治療的試驗中，結果表明接受治療試驗的孕婦胎兒發病率和死亡率與245名未經治療的IBD孕婦以及普通人群中的孕婦相當。

 

 

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)是否可以在哺乳期服用？

●當給哺乳婦女服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)時，應小心謹慎。

●磺胺類藥物會砸母乳中代謝。在新生兒中，它們會與膽紅素競爭血漿蛋白上的結合位點，因此可能導致黃疸。

●母乳中的磺胺吡啶含量約為母體血清的30%至60%。

●磺胺吡啶已被證明具有膽紅素置換能力。

 

 

服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的不良反應有哪些？

●最常見（大約三分之一的患者出現）的不良反應包括：

■厭食

■頭痛

■惡心

■嘔吐

■胃部不適

■明顯但可逆的少精癥狀。

●較少（三十分之一或更少的患者）出現的不良反應包括：

■皮疹

■瘙癢

■蕁麻疹

■發熱

■海因茨體貧血

■溶血性貧血

■發紺

●不常見或罕見的不良反應包括:

■血液反應：再生障礙性貧血、粒細胞缺乏癥、白細胞減少癥、巨幼細胞性貧血、紫癜、血小板減少癥、低凝血酶原血癥、高鐵血紅蛋白血癥、先天性中性粒細胞減少癥和骨髓增生異常綜合征。

■過敏反應: 多形性紅斑(史蒂文斯-約翰遜綜合征)、剝脫性皮炎、伴有角膜損傷的表皮壞死松解癥(萊爾綜合征)、伴有嗜酸性粒細胞增多和全身癥狀的藥疹(DRESS)、過敏反應、血清病綜合征、間質性肺病、伴或不伴嗜酸性粒細胞增多的肺炎、血管炎、纖維化肺泡炎、胸膜炎、伴或不伴填塞的心包炎、過敏性心肌炎、結節性多動脈炎、紅斑狼瘡樣綜合征、伴或不伴免疫復合物的肝炎和肝壞死、暴發性肝炎，有時導致肝移植、急性變異型副銀屑病(穆卡-哈貝曼綜合征)、橫紋肌溶解、光敏化、關節痛、眶周水腫、結膜和鞏膜注射以及脫發。

■胃腸反應: 肝炎、肝衰竭、胰腺炎、血性腹瀉、葉酸吸收受損、地高辛吸收受損、口腔炎、腹瀉、腹痛和中性粒細胞減少性小腸結腸炎。

■中樞神經系統反應: 橫向脊髓炎、驚厥、腦膜炎、后脊柱短暫病變、馬尾綜合征、吉蘭-巴雷綜合征、周圍神經病、精神抑郁、眩暈、聽力損失、失眠、共濟失調、幻覺、耳鳴和嗜睡。

■腎反應: 中毒性腎病伴少尿和無尿、腎炎、腎病綜合征、尿路感染、血尿、晶體尿、蛋白尿和溶血性尿毒綜合征。

■其他反應: 尿液變色和皮膚變色（多數情況下為變黃）。

●經驗表明，多數情況下，每日劑量為4 g或更高劑量，或血清總磺胺吡啶水平超過50 μg/mL時，不良反應的發生率會增加。

 

 

服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)過量會有什么癥狀？

●有證據表明，用藥過量后毒性的發生率和嚴重程度與血清磺胺吡啶總濃度直接相關。

●過量的癥狀包括：

■惡心

■嘔吐

■胃疼和腹痛

●對于更晚期的患者，可能會出現：中樞神經系統癥狀如困倦、抽搐。

●血清磺胺吡啶濃度可用于監測過量用藥后的恢復進度。目前尚未有關于攝入大劑量柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)導致死亡的記錄報告。試驗結果為每天給病人服用16克柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)，未出現死亡現象。12克/千克的單次口服劑量對試驗小鼠不致命。

 

 

服用柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)過量應該怎么辦？

●洗胃或服用嘔吐加瀉藥。

●堿化尿液

■如果腎功能正常，用力流質；

■如果無尿，限制引用液體和鹽含量，并適當治療；

●輸尿管導管插入術可用于藥物晶體完全堵塞腎臟的情況。

●透析

 

 

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的劑量和用法：

●柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的服用劑量應根據每個患者的對藥物的反應和耐受性進行調整。

●初始治療劑量:

■成人: 每日3-4g，劑量分配均勻，每一劑量間隔不超過8小時。在某些情況下，建議以較小劑量開始治療，例如每天1至2 g，以減少出現胃腸不耐受發生率。如果需要每日劑量超過4 g才能達到預期效果，可能會導致風險增加，應謹慎觀察出現的各種不良情況。

■六歲及以上兒童: 每日40-60mg/kg，均勻分為3-6劑。

●維持長期治療劑量：

■成人: 每日2 g。

■六歲及以上兒童: 每日 30mg/kg，均勻分為4劑。

●急性潰瘍性結腸炎患者可用以下臨床標準評估服用的柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)劑量情況：

■發熱、體重變化、腹瀉和出血的程度和頻率，以及乙狀結腸鏡檢查和活檢樣本的評估。

■若包括腹瀉在內的臨床癥狀已經得到控制，仍有必要繼續用藥。

■當內窺鏡檢查證實病情得到明顯改善時，柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的劑量應減少到維持長期治療劑量。

■如果腹瀉癥狀復發，劑量應該增加到以前的有效水平。

■如果胃不耐受癥狀(厭食、惡心、嘔吐等)發生在最初幾個劑量的柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)之后，它們可能是由于血清中總磺胺吡啶水平增加，可以通過將柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的日劑量減半并隨后在幾天內逐漸增加來緩解。

■如果胃腸不耐受癥狀持續存在，藥物應停止使用5至7天，然后以較低的每日劑量重新給藥。

 

 

柳氮磺胺吡啶(Sulfasalazine)的成分：

●活性成分: 柳氮磺胺吡啶

●非活性成分: 硬脂酸鎂、聚維酮、二氧化硅

 

參考資料：

[1]https://www.drugs.com/

[2]https://www.drugfuture.com/

(責任編輯：admin)