【產地國家】: 德國
【處 方 藥】: 是
【包裝規格】: 300毫克/0.5毫克/膠囊 1膠囊/盒
【計價單位】: 盒
【生產廠家英文名】:
Eurimpharm Arzneimittel GmbH
【該藥品相關信息網址1】:
http://www.akynzeo.com/
【該藥品相關信息網址2】:
https://www.drugs.com/akynzeo.html
【該藥品相關信息網址3】:
http://www.rxlist.com/akynzeo-drug.htm
【原產地英文商品名】:
Akynzeo
【原產地英文藥品名】:
netupitant and palonosetron
【中文參考商品譯名】:
Akynzeo膠囊
【中文參考藥品譯名】:
奈妥吡坦和帕洛諾司瓊
【簡介】:
新型化療藥—netupitant/palonosetron(商品名 Akynzeo,奈妥吡坦/帕洛諾司瓊)復方膠囊獲歐盟上市,用于治療與癌癥化療相關的惡心和嘔吐。
奈妥匹坦/帕洛諾司(palonosetron)300mg/0.5mg/粒,每粒膠囊內含有3片小型片(奈妥匹坦100mg/片)和1粒小膠囊[鹽酸帕洛諾司瓊0.56mg(相當于帕洛諾司瓊0.50mg)]/粒。
AKYNZEO(奈妥吡坦/帕洛諾司瓊[netupitant/palonosetron HCI])膠囊,口服使用
批準:2014年
【作用機制】
Netupitant是一種人物質P/神經激肽1 (NK1)受體的選擇性拮抗劑。
帕諾斯瓊是一種5-HT3受體拮抗劑有一種對該受體強接合親和力和對其他受體小或無親和力。癌癥化療可能伴隨高發生率惡心和嘔吐,尤其是當被使用某些藥物,例如順鉑。
5-HT3受體是周圍迷走神經末梢和中樞地在最后區化學受體觸發區。化療藥物產生惡心和嘔吐通過刺激從小腸的腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺。
然后5-羥色胺活化位于迷走神經傳入5-HT3受體以引發嘔吐反射。已知急性嘔吐的發生依賴于5-羥色胺和其5-HT3受體曾被證實選擇性刺激嘔吐反應。 延遲嘔吐曾通過物質P被很大地伴隨速激肽[tachykinin]家族神經激肽1(NK1)受體的活化(廣泛分布在中樞和周圍神經系統)。如在體外和體內研究中所示,netupitant異種物質P介導反應。
【適應證和用途】
AKYNZEO是netupitant和帕諾斯瓊固定組合,前者是一種物質P/神經激肽1(NK1)受體拮抗劑,后者一種5-羥色胺-3(5-HT3)受體拮抗劑適用為預防伴隨癌癥化療的初始和重復療程的急性和延遲惡心和嘔吐,包括,但不限于,高度致吐化療。口服帕諾斯瓊預防癌癥化療后急性相期間惡心和嘔吐和netupitant預防急性和延遲相二者期間惡心和嘔吐。
【劑量和給藥方法】
化療開始前約1小時給予一粒AKYNZEO膠囊。
AKYNZEO可有或無食物服用。
【劑型和規格】
膠囊:300mgnetupitant/0.5mg帕諾斯瓊
【禁忌證】
無
【警告和注意事項】
⑴ 在接受帕諾斯瓊對其他5-HT3受體拮抗劑有或無已知超敏性患者中曾報道超敏性反應,包括過敏反應。
⑵用單獨5-HT3受體拮抗劑曾報道5-羥色胺綜合征但特別是同時使用5-羥色胺激活藥物。
【不良反應】
最常見不良反應(發生率≥3%和大于帕諾斯瓊)是頭痛,無力,消化不良,疲乏,便秘和紅斑。
【藥物相互作用】
⑴ CYP3A4底物:CYP3A4被netupitant的抑制作用可能導致同時藥物血漿濃度增高,可能持續至少4天和可能持續較長于單次劑量給予AKYNZEO;謹慎使用。
⑵ CYP3A4誘導劑(如,利福平[rifampin]):netupitant血漿濃度減低;避免使用
【特殊人群中使用】
⑴ 肝受損:在有嚴重肝受損患者中避免使用。
⑵ 腎受損:在有嚴重腎受損或腎病終末期患者中避免使用。
完整說明書附件:https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/30686
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