Ingrezza說明書、價格、功效與副作用

        2017年4月11日，美國食品藥品監督管理局（FDA）批準Ingrezza（valbenazine）膠囊用于治療成人遲發性運動障礙（TD）。這是FDA批準的第一種治療這種疾病的藥物。
 
 
【生產企業】： 神經分泌生物科學公司Neurocrine Biosciences, Inc.
【規格】：40mg*30粒/盒
【商標】：Ingrezza
【通用名】：valbenazine capsules
【英文名稱】：Ingrezza (valbenazine) capsules
【貯藏】： 儲存在20℃-25℃
 

【Ingrezza（valbenazine）膠囊適應癥】
INGREZZA適用于治療成人遲發性運動障礙。


【Ingrezza（valbenazine）膠囊劑量和給藥方法】
■INGREZZA的初始劑量為40mg，每天一次。一周后，將劑量增加至80mg，每天一次。對于某些患者，可考慮每天持續服用40mg。
■肝損傷患者的劑量建議：中度或重度肝功能損害(Child-Pugh評分7-15)患者的推薦劑量為INGRZZA 40mg，每日一次。
■CYP2D6代謝不良者的劑量建議：基于已知CYP2D6代謝不良者的耐受性，考慮減少INGREZZA劑量。
■與強CYP3A4抑制劑合用時劑量建議：INGRZZA 40mg，每日一次。
■與CYP2D6抑制劑合用時：考慮根據耐受性減少INGREZZA劑量。
 

【Ingrezza（valbenazine）膠囊的警告和注意事項】
1.嗜睡：INGREZZA會導致嗜睡。提醒患者不應從事需要精神警覺的活動，如駕駛機動車輛或操作危險機械。
2.QT間期延長：在臨床上， QT間期延長的程度并不顯著。先天性長QT綜合征或伴有QT間期延長的心律失常患者應避免使用INGREZZA。有QT間期延長風險的患者，在使用期間應檢測心率。
3.帕金森綜合征：INGREZZA可能導致遲發性運動障礙患者出現帕金森綜合征。若患者出現嚴重帕金森樣癥狀，減少劑量或停止INGREZZA治療。
 


【Ingrezza（valbenazine）膠囊藥物相互作用】
1.單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）：同時使用INGREZZA和MAOIs（如異煙肼、苯乙肼、司來吉蘭等），可能會增加突觸單胺類神經遞質的濃度，增加不良反應(如血清素綜合征)的風險或減弱INGREZZA的治療效果。應避免同時使用。
2.強CYP3A4抑制劑：同時使用INGREZZA和強CYP3A4抑制劑（如伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素等）增加了不良反應的風險。當INGREZZA與一種強CYP3A4抑制劑合用時，減少INGREZZA的劑量。
3.強CYP2D6抑制劑：同時使用INGREZZA和強CYP2D6抑制劑（如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁）可能會增加不良反應的風險。當INGREZZA與一種強CYP2D6抑制劑合用時，考慮根據耐受性減少INGREZZA的劑量。
4.強CYP3A4誘導劑：同時使用INGRZA和強CYP3A4誘導劑（如利福平、卡馬西平、苯妥英、圣約翰草）可能會降低療效。不建議在使用INGREZZA的同時使用強CYP3A4誘導劑。
5.地高辛：當INGREZZA與地高辛合用時，可能會提高地高辛的濃度導致相關不良反應。應監測地高辛濃度，調整地高辛的給藥劑量。
 


【Ingrezza（valbenazine）膠囊藥物過量】
目前還沒有INGREZZA的特效解毒劑。當INGREZZA使用過量時，進行密切地醫療監護并提供支持性護理。
 


【Ingrezza（valbenazine）膠囊禁忌癥】
INGREZZA禁用于valbenazine或對INGREZZA中任何成分過敏的患者。
 


【Ingrezza（valbenazine）膠囊不良反應】
最常見的不良反應（≥5%）是嗜睡，其他常見的不良反應（≥2%）包括：平衡障礙/跌倒、頭暈、口干、頭疼、便秘、靜坐不能等。
 


【Ingrezza（valbenazine）膠囊在特殊人群中使用】
孕婦：對胎兒有潛在風險。
哺乳期：建議不要母乳喂養。
兒童：在兒科患者中安全性和有效性尚未確定。
CYP2D6代謝不良者：減少INGREZZA的劑量。
建議中度或重度肝功能損害的患者減少INGREZZA的劑量。
嚴重腎功能損害(肌酐清除率< 30毫升/分鐘)的患者不建議使用INGREZZA。
 


【Ingrezza（valbenazine）膠囊一般描述】
Valbenazine是一種囊泡單胺轉運體2 (VMAT2)抑制劑。在INGREZZA中以甲苯磺酸鹽形式存在，化學名稱為L-纈氨酸，(2R，3R，11bR)-1，3，4，6，7，11bR六氫-9，10-二甲氧基-3-(2-甲基丙基)-2H-苯并[a]喹啉-2-酯，4-甲基苯磺酸(1:2)。甲苯磺酸valbenazine微溶于水,分子式為C38H54N2O10S2，分子量為762.97克/摩爾(二磺酸鹽)，其結構如下: valbenazine游離堿形式的分子式為C24H38N2O4，分子量為418.57。
INGREZZA膠囊用于口服給藥，每個膠囊含有73mg或146mg的甲苯磺酸valbenazine，分別相當于40mg或80mg的游離堿形式valbenazine。40mg膠囊含有以下非活性成分:膠體二氧化硅、硬脂酸鎂、甘露醇和預膠化淀粉。80mg膠囊含有以下非活性成分:羥丙甲纖維素、異麥芽酮糖醇、硬脂酸鎂、預膠化淀粉和硅化微晶纖維素。膠囊外殼含有棉花糖銀精、FD&C藍1號、FD&C紅40號和明膠。
 

【Ingrezza（valbenazine）膠囊作用機制】
valbenazine在治療遲發性運動障礙中的作用機制尚不清楚，普遍認為是通過可逆抑制囊泡單胺轉運蛋白2 (VMAT2)，調節單胺從細胞質攝取到突觸囊泡進行儲存和釋放的過程。
 

患者資訊資料
1.忠告患者出現以上任何不良反應（警告和注意事項）的癥狀立即聯系醫護人員。
2.告知妊娠婦女和生殖潛能婦女，INGREZZA可能會造成胎兒傷害。
3.告知哺乳母親在接受INGREZZA治療期間以及最后一次給藥后至少5天內不要母乳喂養。
 

參考鏈接：
[1]https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-drug-treat-tardive-dyskinesia
[2] https://www.rxlist.com/ingrezza-drug.htm#clinpharm
[3] https://www.ingrezzahcp.com/
(責任編輯：香港祺昌藥業)