拉帕替尼是由英國葛蘭素史克公司研發的乳腺癌靶向治療新藥，是一種酪氨酸激酶抑制劑，能有效抑制人類表皮生長因子受體-1（ErbB1）和人類表皮生長因子受體-2（ErbB2）酪氨酸激酶活性。
拉帕替尼聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的,既往接受過包括蒽環類,紫杉醇,曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。
它的獨特之處在于可以通過多種途徑發揮作用，使乳腺癌癌細胞不能接收到生長所需的信號。作用機理為抑制細胞內的EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位點阻止腫瘤細胞磷酸化和激活，通過EGFR(ErbB-1)和HER2(ErbB-1)的同質和異質二聚體阻斷下調信號。
乳腺癌分子靶向治療是指針對乳腺癌發生、發展有關的癌基因及其相關表達產物進行治療。分子靶向藥物通過阻斷腫瘤細胞或相關細胞的信號轉導，來控制細胞基因表達的改變，從而抑制或殺死腫瘤細胞。
拉帕替尼是一種新型的靶向抗癌藥物。能夠同時作用于Her-1和Her-2兩個靶點，這種作用方式所產生的抑制腫瘤細胞增殖和生長的生物學效應要遠遠大于僅抑制其中一個靶點。所謂靶向治療藥物，是指將某些受體、基因或關鍵蛋白作為靶點，進而有的放矢地殺滅相關腫瘤細胞的藥物。
拉帕替尼推薦劑量為1 250 mg，每日1次，第1～21天服用，與卡培他賓2 000 mg/d，第1～14天分2次服聯用。拉帕替尼，應每日服用1次，不推薦分次服用。飯前1 h或飯后2 h后服用。如漏服1劑，第2天不需劑量加倍。妊娠級別D，孕婦禁用。是否通過乳汁分泌尚不清楚，哺乳期婦女應停止授乳。老年人用藥與年輕患者未發現有明顯差異。未對腎臟嚴重損害及透析患者做過臨床試驗，中重度肝損害的患者應酌減劑量.
拉帕替尼在臨床試驗中觀察到的大于10%的不良反應主要為胃腸道反應，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等。與卡培他賓合用，不良反應有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現左心室射血分數下降，間質性肺炎。其最常見之副作用為腸胃消化道系統方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛，以及疲倦等。另外還有極少見但是嚴重的副作用，包括心臟方面以及肺部方面。
患者在服用拉帕替尼要注意：由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統代謝的藥物，在使用其他具有誘導或是抑制CYP酵素的藥物時，必須要注意劑量的調整。孕婦一般不應該使用拉帕替尼，因為其懷孕毒性分類為D，因此如果沒有絕對的需要或是對母體有極大的利益，否則不建議孕婦或育懷孕者使用。
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