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肺癌靶向治療首選藥物易瑞沙是晚期非小細胞肺癌病人生命的新希望.全球領先的分子靶向藥物,明顯改善肺癌患者的生活質量.毒副作用輕微,耐受良好;口服每日一次,用藥方便。適應于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌，特效性強，作用效果良好。實踐證明，易瑞沙在晚期NSCLC一線、維持及二線治療中的作用和價值越發凸顯。
易瑞沙是一種新型的小分子量腫瘤治療藥物，其作用機制主要是通過抑制EGFR自身磷酸化而阻滯傳導，抑制腫瘤細胞的增殖，實現靶向治療。臨床主要用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌，尤其對肺腺癌療效確切，對鱗癌的療效較腺癌和肺泡癌的低，但臨床大量資料表明：根據肺癌患者的實際情況選用易瑞沙（吉非替尼）治療后，仍有部分肺鱗癌和其它非小細胞肺癌的患者效果比較明顯，且具有良好的耐受性。
易瑞沙是否可與化療同時進行是有臨床試驗作為借鑒的：與化療聯合的一線治療研究——在化療失敗的III、 IV期非小細胞肺癌患者進行兩個大規模試驗。2130名患者隨機化分成三組，分別接受易瑞沙250mg/d 含鉑的化療方案、易瑞沙500mg/d 含鉑的化療方案，口服安慰劑含鉑的化療方案。在一線試驗中所用的化療藥物是吉西他濱順鉑（1093例），或卡鉑紫杉醇（1037例）。結果顯示吉非替尼聯合化療不能提高患者的療效，瘤反應率、疾病進展時間、總的生存數也未見改善。易瑞沙的藥效依賴于個體反應性。兩個大規模的非小細胞肺癌一線治療的隨機對照研究都顯示吉非替尼聯合含鉑的化療方案并不能提高非小細胞肺癌的療效。因此，不推薦使用這種聯合治療方案。
易瑞沙(Iressa, gefitinib)是一種表皮生長因子受體(EGFR)的ATP結合位點抑制劑，2003年被美國、日本批準作為治療非小細胞肺癌的三線藥物上市，但因其2004年底發表的臨床研究結果表明其無延長總體病人壽命的作用，美國FDA已考慮將其撤出市場，阿斯利康公司也撤消了其在歐洲上市的申請。盡管有以上背景，但在只完成了有159例病人參加的II期臨床試驗，有效率為27%的情況下，Iressa卻在中國上市了。
國外的臨床研究結果發現，僅11%的腫瘤病人對Iressa有客觀反應，其余均無反應或有抗性。在治療開始時有反應的11%病人中，大多數也最終對其產生抗性。
易瑞沙是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。對于EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨礙腫瘤的生 吉非替尼結構式長，轉移和血管生成，并增加腫瘤細胞的雕亡。在體內，吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞衍生系的腫瘤生長，并提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。在臨床實驗中已證實易瑞沙對局部晚期或轉移性非小細胞肺癌具客觀的抗腫瘤反應并可改善疾病相關的癥狀。
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