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藥物治療學分組：蛋白激酶抑制劑，ATC編碼：L01XE06
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其他選擇性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制劑，其在0.6～0.8nmol的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無活性及有活性構型均可結合。
體外研究中，達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明，達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥：BCR-ABL過表達、BCR-ABL激酶區突變、激酶包括SRC家族激酶（LYN，HCK）在內的其他信號通路，以及多藥耐藥基因過表達。此外，達沙替尼可在此納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶
在使用鼠CML模型所單獨進行的體內試驗中，達沙替尼能夠防止慢性期CML向急性期的進展，同事延長了荷瘤小鼠（源于生長在不同部位的患者CML細胞系，包括中樞神經系統）的生存期。
達沙替尼經口服后可被快速吸收，在0.5-3小時內達到峰值濃度。口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內，平均暴露的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5～6個小時。
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