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尼洛替尼是伊馬替尼新型苯胺嘧啶衍生物，體外實驗顯示對ABL抑制活性約為伊馬替尼的30倍，對c-kit和PDGFR受體激酶的抑制活性與伊馬替尼相似。與伊馬替尼相同，尼洛替尼僅能與ABL非活性形式結合，仍不能克服BCR-ABL T315I突變。
對于伊馬替尼不耐受或耐藥的患者，Ⅰ期研究顯示尼洛替尼可獲得的CHR、MCyR和CCyR率分別為92%、17%和17%。Ⅱ期臨床研究隨訪12個月后，MCyR（49%對60%，P=0.1）、CCyR（32%對40%，P=0.2）和MMR（22%對29%，P=0.3）獲得率在是否有基線突變的患者中無差別。不過，分析發現有T315I、Y253H、E255V/K和F359V/C突變的患者反應率較低。
GIMEMA研究組進行的一項多中心Ⅱ期臨床試驗顯示，CML-CP患者尼洛替尼一線治療12個月時，CCyR和MMR率分別為96%和85%，較IRIS研究中伊馬替尼療效顯著提高，M. D.安德森癌癥中心的一項研究也獲得了相似的結果。最近更新的大型國際Ⅲ期臨床研究ENESTnd結果顯示，對于新診斷CML-CP患者（n=846），尼洛替尼治療優于伊馬替尼，兩種藥物的耐受性均較好，尼洛替尼300 mg bid（7%）治療組因不良反應停藥率最低（尼洛替尼400 mg bid 組12%，伊馬替尼組9%）。尼洛替尼需空腹服藥，4%~8%患者出現脂肪酶、膽紅素升高，低磷血癥和高糖血癥；極少數患者可出現QT間期延長及心源性卒死，需要ECG檢測
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