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TREANDA 鹽酸苯達莫司汀（Bendamustine Hydrochloride） 單藥或聯合其他藥物治療多種血液系統惡性腫瘤或實體瘤
鹽酸苯達莫司汀（Bendamustine Hydrochloride）化學名爲4-[5-[雙（2-氯乙基）氨基]-1-甲基苯并咪坐-2-基]丁酸鹽酸鹽。早在上世紀60年代，鹽酸苯達莫司汀 即由前東德研制而成，并被廣泛應用，但直到冷戰結束，該藥才在歐洲進行了多項單藥或聯合其他藥物治療多種血液系統惡性腫瘤或實體瘤的臨床研究，療效非常可 觀。
到目前爲止，鹽酸苯達莫司汀單藥或聯合治療方案已被歐美臨床指南指定爲多種血液系統惡性腫瘤的一線或二線治療選擇。2003年，鹽酸苯達莫司汀在德 國上市，商品名爲“Ribomustin”。在美國上市的鹽酸苯達莫司汀商品名爲“Treanda”，由Cephalon公司提出上市申請，并于去年通過 優先審批程序獲得FDA批淮。
【適應癥】 2008年3月，FDA首先批淮鹽酸苯達莫司汀用于治療慢性淋巴細胞性白血病（CLL）。同年10月，FDA又批淮了該藥的第2個適應證，即在利妥昔單抗（rituximab，美羅華）或含利妥昔單抗方案治療過程中，或者治療6個月內，病情仍然進展的惰性B細胞非霍奇金淋巴瘤（NHL）患者。
【藥理及藥代動力學】 鹽酸苯達莫司汀的確切作用機制尚不十分清楚，但已知該藥是攜帶一個票呤樣苯并咪坐環的氮芥衍生物，兼具烷化劑和票呤類似物（抗代謝藥）的雙重作用機制。鹽酸苯達莫司汀能通過幾種不同途徑導致細胞死亡，而且對靜止期和分裂期細胞均有效。
鹽酸苯達莫司汀血漿蛋白結合率爲94%～96%，數據顯示該藥一般不會與其他高蛋白結合藥物相互置換。鹽酸苯達莫司汀平均穩態分布容積約爲25L， 其全血/血漿濃度比爲0.84～0.86。鹽酸苯達莫司汀主要通過水解反應進行代謝，同時形成細胞毒性較低的代謝産物。該藥經CYP1A2代謝途徑可産生 M3和M4兩種活性代謝産物，但兩者血漿濃度只分別相當于母體化合物的1/10和1/100，因此，可以推測苯達莫司汀的細胞毒性作用主要來自于其本身， 而非其代謝物。
【禁忌癥】 對鹽酸苯達莫司汀及甘露醇過敏者禁用。
【藥物相互作用】 與CYP1A2抑制劑（如氟伏沙明，環丙沙星等）合用時，有可能會升高苯達莫司汀血濃度，并使其代謝物M3和M4濃度降低；與CYP1A2誘導劑（如奧美拉坐，抽煙等）合用時，有可能會降低苯達莫司汀血濃度，并使其代謝物M3和M4濃度升高。
【不良反應】 苯達莫司汀常見不良反應包括惡心、嘔吐、腹瀉、疲乏、虛弱、皮疹、搔癢、一些感染癥狀和體征（如持續咽喉疼痛、發熱和寒戰）、容易碰傷/出血以及口腔潰瘍 等；嚴重不良反應可能還有骨髓抑制、腫瘤溶解綜合征等。苯達莫司汀可能引起輕微或嚴重過敏反應，患者在給藥過程中或給藥后初期可能出現皮疹、面部腫脹、呼 吸困難等過敏癥狀。苯達莫司汀可能對胎兒造成影響，因此，女性治療過程中及治療后3個月內，應采取適當避孕措施及停止哺乳。
【劑量及用藥】 苯達莫司汀凍干粉針呈白色至灰白色，規格爲100mg/支。該藥儲存溫度不應超過30℃，避光保存，使用前臨時配制。
配制流程：該藥每100mg須先溶于20ml無菌注射用水，充分振搖直到完全溶解成澄清、無色或淡黃色溶液，溶解時間一般不超過5分鍾，溶解后濃度 爲5mg/ml。在溶解后30分鍾之內，根據需要抽取適量苯達莫司汀水溶液，轉移至500ml氯化鈉注射液（0.9%）或葡萄糖氯化鈉注射液（2.5% /0.45%）中，并確保苯達莫司汀在注射液中的最終濃度在0.2～0.6mg/ml之間。配制好的注射液可在2～8℃冷藏保存24小時，或在室溫及自然 光下保存3小時。
苯達莫司汀治療CLL時，以28天爲一個治療周期，一般需要6個治療周期。在每個治療周期的第一天和第二天給藥，推薦劑量爲100mg/m2。該藥經靜脈滴注給藥，每次給藥時間不應少于30分鍾。
苯達莫司汀治療NHL時，以21天爲一個治療周期，一般需要8個治療周期。在每個治療周期的第一天和第二天給藥，推薦劑量爲120mg/m2。每次給藥時間不應少于60分鍾。
【患者咨詢】 用藥前應告知主診醫生有關過敏史、詳細的用藥史及其他伴發疾病，特別是血液/骨髓病、腎葬病、肝病、感染疾病等，同時應與醫生詳細討論服藥的風險及受益情 況，避免與其他可能産生不良相互作用的藥物合用。該藥可能使現有感染加重，因此，在未征得醫生同意前，患者不要自行進行疫苗接種；同時應避免與近期口服過 脊髓灰質炎疫苗或通過鼻吸入給予流感疫苗的人群，又或者是其他傳染病（如水痘、流感）患者接觸。
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