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阿瓦斯汀藥代動力學

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阿瓦斯汀的藥代動力學曲線,只檢測其血清總濃度(即不區分游離的阿瓦斯汀和結合到VEGF配體上的阿瓦斯汀)。基于一定人群的藥代動力學分析:491名患者接受1~20mg/Kg阿瓦斯汀,每周1次,每2周1次,或每3周1次,估計阿瓦斯汀的半衰期大約為20天(范圍在11~50天)。達到穩態的時間預計為100天。采用劑量為10 mg/kg,每2周1次的阿瓦斯汀治療時,其血清蓄積率為2.8。阿瓦斯汀的血清清除與患者的體重、性別和腫瘤負荷的不同而有所不同。
通過體重較正后,男性較女性有較高的清除率(0.262 升/天 對. 0.207升/天)和較大的清除體積(3.25 升對2.66 升)。腫瘤負荷大的(大于或等于腫瘤體表面積中位值)患者較腫瘤負荷小的(小于腫瘤體表面積中位值)患者有較高的清除率(0.249升/天 對0.199升/天)。在一項813名患者參加的臨床隨機實驗研究中,沒有證據證明,在應用阿瓦斯汀時,相對于女性和腫瘤負荷小的患者,男性或腫瘤負荷大的患者的療效差。臨床療效與阿瓦斯汀暴露量之間的關系目前還沒有定論。

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