達沙替尼可抑制CML骨髓中白血病細胞的增殖

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      在已批準上市的藥物中，達沙替尼是第一種能夠抑制多種構型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化療藥。在納摩爾濃度，該藥能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多種激酶。通過抑制上述激酶的作用，達沙替尼可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病細胞的增殖，但正常紅細胞、白細胞和血小板仍可繼續增殖。

此前，治療CML的金標準是伊馬替尼(imatinib，Gleevec，格列衛，諾華生產)，但部分患者存在抗藥性，并且隨著治療年數的增加和病情的加重，出現抗藥性的幾率也增大，而進展期Ph陽性 ALL患者(包括處于原始細胞期者)對伊馬替尼產生抗藥性的速度更快，原因包lis括Bcr-Abl激酶的序列編譯、抗藥基因的過度表達或SRC等非Bcr激酶信號傳導通路的激活。

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