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維格列汀是一種新型口服降糖藥物,高選擇性底物樣酶抑制劑,更徹底抑制DPP-4酶活性,與競爭性抑制劑(如:西格列汀)相比可獲得更多的活性GLP-1。維格列汀與DPP-4催化位點共價結合,作用迅速,緩慢解離,因而可快速持久提高體內活性GLP-1水平,有效覆蓋餐時和空腹時段,更有利于患者HbA1c水平達標。
維格列汀是一種新型口服降糖藥物,高選擇性底物樣酶抑制劑,更徹底抑制DPP-4酶活性,與競爭性抑制劑(如:西格列汀)相比可獲得更多的活性GLP-1。維格列汀與DPP-4催化位點共價結合,作用迅速,緩慢解離,因而可快速持久提高體內活性GLP-1水平,有效覆蓋餐時和空腹時段,更有利于患者HbA1c水平達標。由于維格列汀獨特的作用機制,其降糖效果顯著,且為葡萄糖濃度依賴性降糖,因此低血糖少,不增加體重,更安全。維格列汀同時改善αβ細胞功能,促進胰島素分泌,抑制胰高血糖素分泌,改善胰島素抵抗,可解決2型糖尿病的多重病理生理缺陷。
因為2型糖尿病是多種病理生理機制共同導致的疾病,單藥肯定無法保證長期血糖達標,而伴隨著單藥不斷加量,不良反應增加,療效卻并不顯著增加。例如,二甲雙胍1000mg/d就能提供60%~65%的降糖效應,繼續加量后,胃腸道不良反應將迅速增加,限制患者的使用。
維格列汀與二甲雙胍聯用具有協同作用,療效增強,不良反應卻非常低。因此,維格列汀聯合二甲雙胍可謂“黃金搭檔”。多項3期及4期臨床研究發現,維格列汀和二甲雙胍無論是起始聯合治療、添加治療還是低劑量聯合,均獲得非常好的療效
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