美國食品藥品管理局（FDA）批準的樂伐替尼Lenvima膠囊，用于無法切除的肝細胞癌（HCC）患者的一線治療。
樂伐替尼（Lenvima）是一種酪氨酸激酶RTK抑制劑，可以抑制血管內皮生長因子受體VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。樂伐替尼還可以抑制其他的RTKs，包括纖維生長因子受體FGR1-4、血小板源性的生長因子受體α(PDGFRα)、KIT、及RET，這些激酶除了發揮正常的細胞功能外，還參與到病理血管的生成、腫瘤的生長及腫瘤的進展。
該批準是基于一項國際性的、多中心的、隨機的、開放性的和非劣效性的（NCT01761266）研究，該試驗在954名既往未接受治療、發生轉移或無法切除的HCC患者上進行。患者隨機（1:1）接受LENVIMA（體重≥60kg的患者每天服藥一次，一次口服12mg；體重＜60kg的患者每天服藥一次，一次口服8mg）或索拉菲尼（每天服藥兩次，每次口服400mg）治療，持續治療直至放射性疾病進展或出現不可耐受的毒性。
結果證明，LENVIMA在整體存活率（OS）方面不遜色于索拉菲尼，但在統計學上并不優于索拉菲尼（HR 0.92; 95% Cl: 0.79, 1.06）。LENVIMA組的中位OS是13.6個月，索拉菲尼組的中位OS是12.3個月。結果還顯示，與索拉菲尼相比，使用LENVIMA的無進展生存期（PFS）在統計學上有顯著提升。對于HCC改良實體瘤療效評估標準（mRECIST）, LENVIMA組的中位PFS是7.3個月，而索拉菲尼組的中位PFS是3.6個月（HR 0.64; 95% Cl: 0.55,0.75；p＜0.001）；根據RECIST 1.1，研究結果相似。相比于索拉菲尼，LENVIMA的總體響應率更高（每個mRECIST是41% vs12%，而每個RECIST1.1是19%vs 7%）。
樂伐替尼Lenvima治療的肝細胞癌（HCC）患者（＞20%）中最常見的不良反應，頻率由高到低，依次是高血壓，疲勞，腹瀉，食欲減退，關節痛/肌痛，體重減輕，腹痛，手足綜合征，蛋白尿，發音困難，出血、甲狀腺功能減退和惡心。
樂伐替尼Lenvima對于HCC患者的推薦劑量為：
1.體重≥60kg的病人，每日服藥一次，每次口服12mg
2.體重＜60kg的病人，每日服藥一次，每次口服8mg
(責任編輯：香港祺昌藥業)
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