2020年5月8日，美國食品藥品監督管理局FDA批準禮來子公司Loxo Oncology 的口服RET抑制劑Retevmo（selpercatinib）上市，用于治療：1）晚期RET融合陽性的非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者；2）需要全身治療（需要口服或注射）的晚期或轉移性RET突變甲狀腺髓樣癌的成人和12歲以上兒童患者；3）需要全身治療而且放射碘治療抵抗的晚期或轉移性RET融合陽性甲狀腺癌成人和12歲以上兒童患者。
劑量和給藥
一、患者選擇
根據存在RET基因融合體（NSCLC或甲狀腺）或特定RET基因突變（MTC）的情況，選擇接受RETEVMO治療的患者。[見臨床研究。目前尚無FDA批準的用于檢測RET基因融合和RET基因突變的測試。
二、重要管理說明
RETEVMO可以用或不用食物一起服用，除非與質子泵抑制劑（PPI）共用[參見共同給藥劑量和給藥，臨床藥]。
三、推薦用量
基于體重的RETEVMO推薦劑量為：
1.少于50公斤：120毫克
2.50公斤或以上：160毫克
3.每天兩次（大約每12小時一次）口服RETEVMO，直至疾病進展或出現不可接受的毒性。
4.吞下整個膠囊。不要壓碎或咀嚼膠囊。
5.除非錯過下一個預定劑量的時間超過6小時，否則不要錯過任何劑量。
6.如果在RETEVMO給藥后出現嘔吐，請不要再服用其他劑量，并繼續到下一個預定時間進行下一次劑量。
四、與減酸劑同時使用的劑量修改
避免與RETEVMO并用PPI，組胺2（H2）受體拮抗劑或局部作用的抗酸劑[參見藥物相互作用 ]。如果不能避免同時使用：
1.與PPI并用時，應與食物一起服用RETEVMO。
2.在施用H2受體拮抗劑之前2小時或之后10小時服用RETEVMO。
3.在服用局部作用的抗酸劑之前2小時或之后2小時服用RETEVMO。
什么是RETEVMO？
RETEVMO是一種處方藥，用于治療由以下方面的異常RET基因引起的某些癌癥：
1.成人非小細胞肺癌（NSCLC）已經擴散。
2.年齡在12歲及以上的成人甲狀腺髓樣癌（MTC）或已擴散的MTC的成年人和兒童，需要通過口服或注射藥物（全身療法）。
3.年齡在12歲及以上的晚期甲狀腺癌或已擴散的甲狀腺癌的成人和兒童，需要通過口服或注射（全身療法）進行藥物治療，并且接受了放射性碘治療，但這種碘沒有作用或不再起作用。
您的醫療保健提供者將執行測試，以確保RETEVMO適合您。目前尚不清楚RETEVMO在12歲以下的兒童中是否安全有效。
服用RETEVMO之前，請告知您的醫療保健提供者您的所有醫療狀況，包括是否：
1.有肝臟問題
2.有高血壓
3.患有心臟疾病，包括稱為QT延長的疾病
4.有出血問題
5.計劃進行手術。您應該在計劃的手術前至少7天停止服用RETEVMO。請參閱“RETEVMO可能有哪些副作用？”。
6.正在懷孕或打算懷孕。RETEVMO可能會傷害未出生的嬰兒。RETEVMO治療期間不應懷孕。
1）如果您能夠懷孕，您的醫療保健提供者將在您開始使用RETEVMO治療之前進行一次懷孕測試。
2）能夠懷孕的女性應在治療期間以及最終劑量的RETEVMO后至少1周內使用有效的節育（避孕）方法。與您的醫療保健提供者討論可能適合您的節育方法。
3）如果您懷孕或認為您在使用RETEVMO治療期間可能懷孕，請立即告知您的醫療保健提供者。
4）男性和女性伴侶能夠懷孕的男性，應在RETEVMO治療期間以及在RETEVMO最終劑量后至少1周內使用有效的節育措施。
7.正在母乳喂養或計劃母乳喂養。不知道RETEVMO是否會進入母乳。RETEVMO治療期間以及最后一次給藥后1周內請勿母乳喂養。
告訴您的醫療保健提供者您所服用的所有藥物，包括處方藥和非處方藥，維生素和草藥補品。某些其他藥物可能會影響RETEVMO的工作方式。
您應避免服用圣約翰草，質子泵抑制劑（PPI，例如右蘭索拉唑，埃索美拉唑，蘭索拉唑，奧美拉唑，pan托拉唑鈉，雷貝拉唑），H2阻滯劑（例如法莫替丁，尼扎替丁和西咪替丁），以及含有RETEVMO治療期間的鋁，鎂，鈣，西甲硅油或緩沖藥物。如果您不能避免服用PPI，H2阻滯劑或抗酸劑，請參閱“我應該如何服用RETEVMO？” 有關如何與這些藥物一起服用RETEVMO的更多信息。知道你吃的藥。保留一份清單，以在您購買新藥時向您的醫療保健提供者和藥劑師顯示。
RETEVMO中有哪些成分？
有效成分： selpercatinib
非活性成分：微晶纖維素，膠體二氧化硅
膠囊：明膠，二氧化鈦和食用墨水
我應該如何服用RETEVMO？
1.完全按照醫護人員的指示服用RETEVMO。
2.如果您有副作用，您的醫療保健提供者可能會停止治療或更改您的RETEVMO劑量。除非您的醫療保健提供者告訴您，否則請勿更改劑量或停止服用RETEVMO。
3.RETEVMO口服，通常每天吃2次，有或沒有食物。
4.如果服用質子泵抑制劑（PPI，例如右蘭索拉唑，埃索美拉唑，蘭索拉唑，奧美拉唑，pan托拉唑鈉和雷貝拉唑），請與食物一起服用RETEVMO。
5.RETEVMO劑量應間隔12小時。
6.如果您服用的抗酸劑含有鋁，鎂，鈣，二甲基硅油或緩沖藥物，則在服用抗酸劑的2小時之前或之后2小時服用RETEVMO。
7.如果您服用H2阻滯劑（例如法莫替丁，尼扎替丁和西咪替丁），請在服用H2阻滯劑之前2小時或之后10小時服用RETEVMO。
8.整個吞咽RETEVMO膠囊。不要咀嚼或壓碎膠囊。
9.如果服用RETEVMO后嘔吐，請勿再服用。在您預定的時間服用下一劑RETEVMO。
10.不要錯過RETEVMO的劑量，除非您下一次計劃的劑量超過6小時。
11.如果您服用過多的RETEVMO，請致電您的醫療保健提供者或立即去最近的醫院急診室。
RETEVMO最常見的副作用包括：1.increased levels of liver enzymes2.血糖水平升高3.白細胞數量減少4.血液中的蛋白質水平降低（白蛋白）5.血液中鈣水平降低6.口干7.腹瀉8.肌酐升高（腎功能檢查）9.高血壓10.疲倦11.手臂，腿，手和腳腫脹（周圍水腫）12.血小板數減少13.膽固醇水平升高14.皮疹15.血液中鹽（鈉）水平降低16.便秘
RETEVMO可能會影響男性和女性的生育能力，這可能會影響您生育孩子的能力。如果您擔心此問題，請與您的醫療保健提供者聯系。這些并不是RETEVMO可能所有的副作用。
我應該如何存儲RETEVMO？
1.將RETEVMO膠囊存放在68°F至77°F（20°C至25°C）之間的室溫下。
2.請將RETEVMO和所有藥物放在兒童接觸不到的地方。
3.有關安全有效使用RETEVMO的一般信息。
4.有時出于患者信息手冊中列出的目的以外的目的開出藥物。請勿在沒有規定的條件下使用RETEVMO。即使他人有與您相同的癥狀，也不要將RETEVMO給予他人。可能會傷害他們。您可以向您的藥劑師或醫療保健提供者咨詢有關為衛生專業人員編寫的有關RETEVMO的更多信息。
(責任編輯：香港祺昌藥業)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
