Granisetron鹽酸格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制，是通過拮抗中樞化學感受區及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，從而抑制惡心、嘔吐的發生。本品選擇性高，無錐體外系反應、過度鎮靜等不良反應。
藥物相互作用：對健康受試者研究表明，本品與西咪替丁或氯羥安定間沒有明顯的藥物相互作用。臨床研究中亦未觀察到明顯的藥物相互作用。2對已麻醉患者雖未進行特殊的藥物相互作用的研究，但常規劑量下本品與麻醉劑或與止痛劑合用是安全的。此外，對體外人微粒體研究表明本品對細胞色素P450的亞型3A4（參與一些主要的麻醉止痛藥物的代謝）的作用沒有影響。
藥理作用：這種高選擇性的5-羥色胺（5-HT3）受體拮抗劑的二年致癌性研究顯示：在給予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤體重（大鼠在第59周時劑量降至25毫克/公斤體重/日），發現肝細胞癌/腺瘤發生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤體重給藥肝細胞癌發生率仍有升高。大、小鼠在低劑量組（1毫克/公斤體重）則沒有觀察到與藥物相關的肝細胞癌發生。體內、外試驗顯示本品對哺乳細胞無遺傳毒性。
特殊人群用藥：孕婦除非必需外，不宜使用；哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。老年人無需調整劑量。
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