Rybelsus(semaglutide)已被FDA批準用于2型糖尿病的成年人,這類患者同時可通過飲食和運動可能會改善血糖(葡萄糖)。Rybelsus是藥片中第一個也是唯一的胰高血糖素樣肽1(GLP-1)類似物,并且是未達到A1C目標的2型糖尿病成年人的抗糖尿病治療新選擇。
Semaglutide是一種GLP-1類似物,與人類GLP-1的序列同源性為94%。Semaglutide充當GLP-1受體激動劑,可選擇性結合并激活GLP-1受體(天然GLP-1的靶標)。GLP-1是一種由GLP-1受體介導的對葡萄糖具有多種作用的生理激素。導致semaglutide半衰期延長的主要機制是白蛋白結合,從而導致腎清除率降低和防止代謝降解。此外,司馬魯肽針對DPP-4酶的降解是穩定的。
Semaglutide通過刺激胰島素分泌和降低胰高血糖素分泌的機制來降低血糖,兩者均以葡萄糖依賴性方式發生。因此,當血糖高時,刺激胰島素分泌并且抑制胰高血糖素分泌。血糖降低的機制還涉及在餐后早期胃排空的輕微延遲。
下面是患者在使用藥物前需要注意的事項:
1.在嚙齒動物中,司馬魯肽可引起甲狀腺C細胞腫瘤。尚不清楚RYBELSUS是否會在人類中引起甲狀腺C細胞腫瘤,包括甲狀腺髓樣癌(MTC),因為尚未確定semaglutide誘導的嚙齒類甲狀腺甲狀腺細胞瘤與人類的相關性。
2.有MTC個人家族史或患有2型多發性內分泌增生綜合征(MEN 2)的患者禁用RYBELSUS。為患者建議有關MTC的潛在風險和甲狀腺腫瘤的癥狀。
3.甲狀腺髓樣癌或患有2型多發性內分泌腫瘤的患者的個人或家族病史、已知對司馬魯肽或RYBELSUS中的任何成分過敏都禁止使用。
4.胰腺炎:在臨床試驗中已有報道。如果懷疑是胰腺炎,請立即停藥。如果確認為胰腺炎,請勿重啟。
5.糖尿病性視網膜病變并發癥:semaglutide注射液在一項心血管結果試驗中已有報道。有糖尿病視網膜病變病史的患者應進行監測。
6.低血糖:RYBELSUS與胰島素促分泌劑或胰島素一起使用時,請考慮降低促分泌劑或胰島素的劑量以降低低血糖的風險。
7.急性腎損傷:監測有嚴重胃腸道不良反應的腎功能不全患者的腎功能。
8.過敏反應:如有懷疑,請中止雷貝舒斯治療,并立即就醫。
9.在≥5%的RYBELSUS患者中,最常見的不良反應為:惡心,腹痛,腹瀉,食欲下降,嘔吐和便秘。

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