Idelalisib (Zydelig) 是一種處方口服片劑化療藥物,批準用于 3 種類型的血癌。idelalisib 的批準適應癥包括復發性慢性淋巴細胞白血病、小淋巴細胞淋巴瘤和濾泡 B 細胞非霍奇金淋巴瘤。FDA 于 2014 年 7 月 23 日授予 idelalisib 加速批準。這些癌癥用其他化療方案治療,例如 R-CVP 和 R-CHOP。這些方案包括每周375 mg/m 2劑量的單克隆抗體利妥昔單抗。
作用機制
Idelalisib 是首個 Pl3K Delta 抑制劑。PIK3CD是一個基因,它提供指令來制造基因p110 delta,這是一種酶的亞基,可以打開細胞內的信號通路。PI3K-delta 存在于白細胞中,并導致它們生長和分化。在血癌中,idelalisib 抑制不受約束的癌細胞生長。
Idelalisib 有 100 毫克和 150 毫克片劑,推薦劑量為 150 毫克 BID。如果發生嚴重的不良反應 (AE),劑量將降低至 100 mg BID。
在治療復發性 FL 或復發性 SLL 時,符合條件的患者必須至少接受過 2 次既往全身治療。在一項研究中,FL 的總體緩解率為 54%,SLL 的總體緩解率為 58%。50% 的患者經歷了嚴重的 AE,包括肺炎、發熱、敗血癥。
在聯合試驗中接受 idelalisib 治療的患者中最常見的 AE(發生率大于或等于 30%)是腹瀉、肺炎、發熱、疲勞、皮疹、咳嗽和惡心。常見的實驗室異常包括中性粒細胞減少癥、ALT 升高和 AST 升高。
警告、注意事項
idelalisib 最常見的 AE 可能影響十分之一的患者,是感染,其中最嚴重的肺部感染是由Pneumocystis jirovecii(以前稱為 carinii)引起的。這種感染需要使用甲氧芐啶/磺胺甲惡唑 (TMP/SXT) 進行治療,劑量為 4 至 5 毫克/公斤,靜脈注射 (IV) 或口服,每天 3 次,持續 14 至 21 天。
噴他脒 4 mg 每天一次靜脈注射或克林霉素 300 至 900 毫克每 6 至 8 小時靜脈注射一次以及伯氨喹堿 15 至 30 毫克每天一次是替代方案。在 idelalisib 治療期間可能需要使用 TMP/SXT 進行預防。
REMS 安全信息
2018 年,FDA 要求 Gilead Sciences 為醫療保健專業人員和患者發布 REMS 安全信息,描述黑框警告是關于致命和/或嚴重肝毒性、致命和/或嚴重和嚴重腹瀉或結腸炎、以及致命或嚴重腸穿孔。這個黑框警告反映了來自接受 idelalsib 和利妥昔單抗或其他未經批準的組合治療的患者的數據。
避免聯合使用強效 CYP3A 誘導劑,并在替代療法不可用時提供額外監測。Idelalisib 還與 CYP3A 底物相互作用,應避免這種相互作用。

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