【生產企業】：Aurinia制藥公司
【規格】：膠囊，7.9mg(voclosporin)，橢圓形，粉紅色/橙色，用白色墨水在一側印有“VCS”字樣。
【商標】：Lupkynis
【通用名】：voclosporin capsules
【貯藏】：
1.Lupkynis采用兒童防護包裝，以避免兒童意外攝入藥物。
2.儲存在20℃至25℃下；允許偏移至15℃至30℃。
3.不要將Lupkynis放在其他容器中。將膠囊置于原始包裝中直到服用。
【Lupkynis適應癥】:
1.Lupkynis是一種處方藥，與其他藥物一起用于治療成人活動性狼瘡性腎炎。
2.Lupkynis不能與環磷酰胺一起服用。如果您不確定是否服用了這種藥物，請咨詢您的醫生。
2021年1月22日，Aurinia制藥公司宣布FDA批準Lupkynis（voclosporin）伏環孢素聯合免疫抑制療法治療成人活動性狼瘡腎炎（LN）。這是美國FDA批準的第一個治療狼瘡腎炎口服療法。 Lupkynis（voclosporin）伏環孢素是一種環孢素類似物，結構修飾后活性提高3-4倍，并且相關代謝產物清除得更快，這樣使得PK/PD關系更容易預測。與環孢素相比，伏環孢素還具有對膽固醇和甘油三酯的影響更小，糖尿病風險更低的優勢。
在關鍵III期臨床試驗中，接受voclosporin聯合標準療法（SoC）的患者在第52周達到完全腎臟緩解的比例幾乎是對標準療法照組的2倍（40.8% vs 22.5%），而且尿蛋白肌酐比值（UPCR）下降的速度是對照組的2倍。UPCR是用于監測腎臟中蛋白質水平的標準方法。早期干預和腎臟緩解可改善長期預后，防止不可逆轉的腎臟損害。
【Lupkynis推薦劑量和給藥方法】:
一.重要用藥信息
1.Lupkynis膠囊必須整吞，不得打開、壓碎或分開。
2.Lupkynis應盡量在接近12小時的預定時間內空腹服用，兩次給藥間隔至少8小時。
3.1泄漏藥劑，囑患者泄漏后4小時內盡快服用。 超過4小時時間范圍后，囑患者在預定時間前服用下一常規藥物。 告訴患者不要加倍使用下一個劑量。
4 .告訴患者服用Lupkynis時不要吃柚子或喝葡萄柚汁。
二.開始Lupkynis治療前
建立準確的腎小球濾過率( eGFR )基線估計。 只要治療益處不超過風險，不建議在基線eGFR45 mL/min/1.73 m的患者中使用Lupkynis，這些患者可能增加急性和/或慢性腎毒性的風險。
基線檢查血壓( BP )。 對于血壓大于165/105 mmHg或高血壓急癥的患者，請勿開始使用Lupkynis。
三、Lupkynis推薦起始劑量為23.7mg，每日2次。 Lupkynis聯合鄰苯三酚( MMF )和皮質類固醇。 Lupkynis和環磷酰胺聯合使用的安全性和有效性還沒有確定，在這種情況下，
不建議使用Lupkynis。 Lupkynis劑量基于患者腎小球濾過率( eGFR )。 eGFR調整Lupkynis劑量：
第一個月每兩周評估一次eGFR，此后每4周評估一次。
eGFR小于60 mL/min/1.73 m，自基線減少20%以上且小于30%時，減少劑量7.9 mg，每日2次。 兩周內重新評估eGFR，如果eGFR比基線水平下降20%以上
每天兩次，每次減少7.9 mg。
當eGFR低于60 mL/min/1.73 m，低于基線30%時，停止使用Lupkynis。 2周內重新評估eGFR，僅當eGFR恢復至80%的基線時，使用低劑量(每日兩次
每次7.9 mg ) )恢復使用Lupkynis。
對于因EGFR導致劑量減少的患者，如果每次EGFR測定值基線的80%，可考慮每日2次增加劑量7.9 mg，但不超過起始劑量。
監測血壓
開始Lupkynis治療后第1個月、2周監測血壓，然后根據臨床醫囑進行監測。 對于血壓大于165/105 mmHg或高血壓急癥的患者，停用Lupkynis，開始抗高血壓治療。
如果患者在24周內未獲得療效，考慮停用Lupkynis。 根據患者治療反應和腎毒性加重風險，考慮更長時間Lupkynis治療的風險和益處。腎和肝損傷患者劑量建議
只要益處不超過風險，不建議在基線eGFR45 mL/min/1.73 m的患者中使用Lupkynis。 eGFR45 mL/min/1.73 m患者中未研究Lupkynis。
基線時藥物用于嚴重腎損傷患者時，推薦起始劑量為15.8毫克，每日兩次。 輕度和中度肝功能損害的患者( Child-Pugh A和Child-Pugh B )，建議每日兩次劑量。
不建議將Lupkynis用于嚴重肝損傷患者( Child-Pugh C )。
薬物相互作用投與量調整
Lupkynis聯合中度CYP3A4抑制劑(維拉帕米、氟康唑、地爾硫卓等)時，Lupkynis日劑量減少至早上15.8、晚上7.9mg。
Lupkynis聯合輕度CYP3A4抑制劑給藥時，不建議調整Lupkynis劑量。
用藥過量
Lupkynis用藥過量的癥狀包括震顫、頭痛、惡心和嘔吐、感染、心動過速、蕁麻疹、嗜睡、尿素氮、血清肌酐和丙氨酸氨基轉移酶水平升高。 沒有針對Lupkynis的過多的特效解毒劑。 如果給藥過量
應停止Lupkynis治療，并采取常規支持措施和對癥治療，包括評估尿素氮、血清肌酐、eGFR和丙氨酸氨基轉移酶水平。
【Lupkynis禁忌癥】
1 .不用于合并強效CYP3A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)的患者。 因為這些藥物會顯著增加對Lupkynis的暴露，增加急性和/或慢性腎毒性的風險。
對已知對Lupkynis或其賦形劑有嚴重過敏反應的患者禁用。
【Lupkynis副作用】
一. Lupkynis可引起嚴重不良反應，包括：
1 .腎臟問題。 腎臟問題是Lupkynis的常見副作用，可能很嚴重。 服用Lupkynis時，醫生可能會進行一些測試以檢查腎功能。
2 .高血壓。 高血壓是Lupkynis的常見不良反應，可能很嚴重。 服用Lupkynis可能會要求醫生監測血壓，并在家里檢查血壓。
3 .神經系統問題。 神經系統問題是Lupkynis的常見副作用，可能很嚴重。 如果在服用Lupkynis期間出現這些癥狀，請立即聯系醫生或前往最近醫院的急診室。
這些可能是嚴重的神經系統問題的征兆。 充血、模糊、刺痛、警覺性改變、排卵改變、肌肉顫抖、4 .血液中鉀含量高。 醫生在服用Lupkynis時可能會進行一些測試以檢查鉀水平。
5 .嚴重心律失常問題( QT間期延長)。
6 .嚴重低紅細胞數(貧血)。
二、Lupkynis最常見的不良反應是腹瀉、尿路感染、燒心、頭痛、胃痛、脫發、咳嗽
(責任編輯：編輯露露)
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