【產地國家】：美國
【處方藥】：是
【包裝規格】：100毫克/膠囊 60膠囊/瓶
【計價單位】：瓶
【生產廠家】:Blueprint Medicines Corporation
【商品名】:Gavreto
【藥品名】:pralsetinib（普拉西替尼）
【Gavreto（普拉西替尼）作用機理】
Pralsetinib是野生型RET和致癌性RET融合蛋白（CCDC6-RET）以及突變（RET V804L，RET V804M和RET M918T）的激酶抑制劑，其抑制作用最大一半濃度（IC50s）小于0.5nM。在純化的酶分析中，帕拉西替尼以較高的濃度抑制了DDR1，TRKC，FLT3，JAK1-2，TRKA，VEGFR2，PDGFRb和FGFR1，而Cmax在臨床上仍可實現。在細胞分析中，帕拉西替尼抑制RET的濃度分別比VEGFR2，FGFR2和JAK2低14、40和12倍。
某些RET融合蛋白和激活點突變可通過導致下游細胞增殖失控的下游信號通路過度激活來驅動致瘤潛力。Pralsetinib在具有致癌性RET融合或突變的培養細胞和動物腫瘤植入模型中表現出抗腫瘤活性，包括KIF5B-RET，CCDC6-RET，RET M918T，RET C634W，RET V804E，RET V804L和RET V804M。此外，普拉西替尼可延長顱內植入表達KIF5B-RET或CCDC6-RET腫瘤模型的小鼠的存活率。
【Gavreto（普拉西替尼）適應癥和用途】
GAVRETO是一種激酶抑制劑，可通過FDA批準的試驗檢測到，用于治療轉染（RET）融合陽性非小細胞肺癌（NSCLC）期間轉移性重排的成年患者。
根據總體反應率和反應持續時間，該適應癥在加速批準下得到批準。對于該適應癥的持續批準可能取決于對臨床益處的確證試驗的驗證和描述。
最近，美國食品藥品管理局( FDA )批準了一種精確的腫瘤學藥物——ret激酶抑制劑GAVReto(pralsetinib中文譯名：普拉西替尼)膠囊，用于經FDA批準的檢測方法證實RET融合陽性的轉移性非小細胞肺癌( NSCLC )成年患者的治療。
該藥適合治療： 1)晚期或轉移性NSCLC成人患者； 2)年齡12歲，需要系統治療的晚期或轉移性MTC患者； 3)年齡12歲、需要系統治療、停止對放射性碘治療或不適合放射性碘治療的晚期RET融合陽性甲狀腺癌患者。
【Gavreto 劑量和給藥】
由于RETgene融合物的存在，選擇接受GAVRETO治療的患者。
成人推薦劑量每日1次空腹口服400毫克(服用GAVRETO前至少2小時和后至少1小時不進食)
【Gavreto 警告和注意事項】
1 )間質性肺病( ILD ) /肺炎)對一級或二級反應，暫停GAVRETO直至消退，然后減量劑量恢復。 對復發性ILD/肺炎永久停藥； 對于等級3或等級4的反應，將永久結束。
2 .高血壓：高血壓患者請勿啟動GAVRETO。 開始GAVRETO前優化血壓( BP )。 1周后監測血壓，至少今后每月監測一次，進行臨床檢查。 根據嚴重程度停用，減少劑量或永久停用GAVRETO。
3 .肝毒性：開始GAVRETO前，開始3個月內每2周監測ALT和AST，以后每月監測1次，進行臨床檢查。 根據嚴重程度停用，減少劑量或永久停用GAVRETO。
4 .出血事件：嚴重出血或危及生命的患者應永久停用GAVRETO。
5 .傷口愈合損傷風險：擇期手術前至少停用GAVRETO天。 手術后，在傷口充分愈合之前，至少不要服用兩周。 解決傷口愈合并發癥后，恢復GAVRETO的安全性尚未建立。
6 .胚胎-胎兒毒性：可能造成胎兒傷害。 建議有生殖風險的雌性胎兒，使用有效的非激素避孕方法。
【Gavreto副作用】
最常見的不良反應25%為疲勞、便秘、肌肉骨痛和高血壓。 最常見的3-4級實驗室異常2 %為淋巴細胞減少、中性粒細胞減少、磷酸鹽減少、血紅蛋白減少、鈉減少
鈣減少(校正)和丙氨酸氨基轉移酶)的增加。
【Gavreto 藥物相互作用】
1 .強力CYP3A抑制劑：避免同時給藥。
2.P-gp聯合強CYP3A抑制劑：避免聯合用藥。 如果聯合用藥不可避免，減少GAVRETO劑量。
3 .強CYP3A誘導劑：避免聯合用藥。 如果聯合用藥不可避免，請增加GAVRETO的劑量。
(責任編輯：編輯露露)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
