【商品名】：Zafatek
【中文名】：曲格列汀琥珀酸鹽
【化學名】：Trelagliptin Succinate
【制造藥廠】：Takeda(日本)武田制藥
【藥物規格】：100mg，50mg；片劑 20粒
【Zafatek曲格列汀 簡介說明】
Zafatek曲格列汀經口攝入刺激后，通過抑制腸道中分泌的二肽基肽酶-4（DPP-4）的活性，使胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的血中濃度上升（因為DPP-4可使GLP-1失活），從而促進胰腺分泌糖依賴性胰島素。二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制劑是一類可通過提高機體自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病藥物，可用作單藥，也可與其它口服降糖藥聯用，其作用機制獨特，具有不產生低血糖、不引起體重增加，以及副作用小等獨特優勢，同時引起胃腸道不良反應的發生率亦很低。
【Zafatek曲格列汀 適應癥】
2型糖尿病
【Zafatek使用量】
成人每周口服格列本100mg。 早上空腹或早餐后30分鐘服用。 請每周同一天服用。 如果忘記喝的話，注意到的時候請按照規定的劑量服用，之后每周的同一天服用。
【Zafatek注意】
1)中度腎功能損害患者，用量減少50mg (每次)。
2)使用磺脲類藥物或胰島素制劑的患者(有報道與其他DPP-4抑制劑聯合使用時嚴重低血糖)。
3)腦垂體功能不全或腎上腺功能不全(有引起低血糖的風險)。
4)營養不良、饑餓、不規律飲食、食量不足或虛弱狀態(有引起低血糖的風險 )。
5)劇烈的肌肉運動 (有引起低血糖的風險)
6)過度飲酒者(有引起低血糖的風險) 。
【Zafatek汀禁止使用】
1)嚴重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者)需要輸液、胰島素快速校正高血糖，不適合本品使用。
2)重癥感染、手術前后、嚴重創傷患者)需注射胰島素控制血糖，不適合本品使用。
3)嚴重腎功能不全患者或需要透析的晚期腎功能衰竭患者(本品主要由腎臟排泄，排泄延遲可能導致本品血藥濃度升高。
4)對本品成分過敏史的患者
【Zafatek警告注意事項】
1)本品與其他糖尿病藥物聯合使用時，有引起低血糖的風險，與這些藥物聯合使用時需向患者詳細說明低血糖癥狀及其處理方法。 特別是與磺脲類藥物或胰島素制劑聯合使用時，低血糖風險可能增加。
為了降低磺脲類藥物或胰島素制劑的低血糖風險，在合并使用這些藥物時考慮減少磺脲類藥物或胰島素制劑的用量。
2)本品每周口服一次，停藥后作用仍持續，需充分注意血糖相關不良反應的發生。 此外，停用本品后使用其他糖尿病藥物時，根據血糖控制情況等考慮用藥起始時間和用量。
3)僅適用于診斷為糖尿病的患者。 有糖尿病相似癥狀(腎性糖尿病、甲狀腺功能異常等)的患者請注意，如糖尿病以外的糖耐量異常、尿糖陽性等。
4)本品僅在事先進行充分的基本飲食治療、運動治療治療糖尿病效果不理想時使用。
5)本品給藥期間，除定期檢測血糖外，給藥過程中應嚴密監測。 使用本品2~3個月效果不佳的，應適當考慮其他治療。
6)在持續給藥期間，可能不需要給藥。 此外，患者因不注意健康、合并感染等原因無效、效果不理想時，應首先考慮飲食攝入量、血糖、有無感染等因素，注意是否繼續常規用藥、用藥選擇等。
7)本品可能引起低血糖癥狀，請注意高空作業、駕駛汽車等給患者用藥。
8)與胰島素制劑聯合應用的臨床療效和安全性尚待商榷。
9)本品和GLP-1受體激動劑均具有GLP-1受體介導的降糖作用，兩者聯合應用無臨床試驗結果，有效性和安全性尚未證實。
【Zafatek副作用】
在批準的國內臨床試驗中，901例中，觀察到包括臨床檢查值異常在內的不良反應的有103例( 11.4% )，主要包括低血糖、咽炎、脂肪酶升高等。
1)嚴重不良反應
低血糖( 0.1 )且(5) )，用藥時需充分觀察患者情況。 與其他DPP-4抑制劑、磺脲類藥物聯合使用，有嚴重低血糖癥狀、意識喪失的病例報道。 與磺脲類藥物聯合使用時，考慮減少磺脲類藥物的劑量。
此外，本品給藥期間出現低血糖癥狀，一般給予蔗糖即可，若與-葡萄糖苷酶抑制劑聯合出現低血糖癥狀，應給予葡萄糖。
2)嚴重不良反應
有可能得急性胰腺炎，必須充分觀察。 持續劇烈腹痛、嘔吐等異常的，應當停止給藥，并采取適當措施。
有腸梗阻的可能性，必須充分觀察。 出現嚴重便秘、腹脹、持續性腹痛、嘔吐等異常，應當停止給藥，并采取適當措施。
(責任編輯：編輯露露)
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