【處方藥】:是
【包裝規格】:12毫克/粒 30粒/盒
【計價單位】:盒
【生產廠家】:默克公司MERCK & CO.INC
【商品名】:Entereg
【藥品名】:alvimopan(阿維莫泮)
【Entereg阿維莫泮作用機理】
Alvimopan是克隆的人μ阿片受體的選擇性拮抗劑,Ki為0.4nM(0.2ng/mL),在標準藥理學測定中沒有可測量的阿片激動劑作用。[3H]-alvimopan從人μ阿片受體的解離比其他阿片配體的解離慢,這與其對受體的更高親和力相一致。在1至10μM的濃度下,alvimopan對70多種非阿片受體,酶和離子通道均無活性。
術后腸梗阻是腹部內手術或其他非腹部手術后胃腸動力的損害。術后腸梗阻會影響胃腸道的所有部分,可能持續5至6天,甚至更長。這可能會延遲胃腸道康復和出院直到其解決。其特點是腹脹,腹脹,惡心,嘔吐,疼痛,腸內氣體和液體積聚,腸胃氣脹和排便延遲。術后腸梗阻是多因素過程的結果,其中包括抑制性交感神經輸入和激素,神經遞質和其他介質(例如內源性阿片樣物質)的釋放。術后腸梗阻的一部分也來自炎癥反應和阿片類鎮痛藥的作用。嗎啡和其他μ阿片受體激動劑普遍用于治療急性術后疼痛。然而,已知它們對腸胃蠕動具有抑制作用,并可能延長腸梗阻的持續時間。
口服后,alvimopan通過競爭性結合胃腸道μ阿片受體拮抗阿片類藥物對胃腸蠕動和分泌的外圍作用。阿維莫潘對阿片樣物質受體產生的拮抗作用在分離的豚鼠回腸制劑中很明顯,其中阿維莫潘競爭性地拮抗嗎啡對收縮力的作用。 Alvimopan可實現這種選擇性的胃腸道阿片類藥物拮抗作用,而不會逆轉μ阿片類激動劑的中央鎮痛作用。
【Entereg阿維莫泮適應癥和用途】
ENTEREG是一種阿片類藥物拮抗劑,可在包括部分腸切除和原發性吻合在內的手術后,加快到達上消化道和下消化道的時間。
腸道疾病治療新藥entereg(Alvimopan,阿維莫潘)膠囊獲得美國FDA批準,加快原發性吻合腸切除手術后上、下消化道恢復時間。 到目前為止,ENTEREG是該用途最初也是唯一的FDA批準的藥劑。
【Entereg劑量和給藥】
只用于醫院。
推薦劑量為術前30分鐘至5小時服用12毫克,手術后第二天開始每日兩次12毫克至出院最多7天。 患者不能接受15劑以上的ENTEREG。
【Entereg劑量形式和強度】
膠囊: 12mg
【Entereg禁忌癥】
服用ENTEREG前連續7天服用阿片治療劑量的患者。
【Entereg警告和注意事項】
1 .心肌梗死: 12個月的慢性非癌阿片類藥物治療患者中,盡管與安慰劑的因果關系尚未建立,但每日兩次用ENTEREG 0.5mg治療兩次的患者發生心肌梗死的次數多于安慰劑。
2 .阿片耐藥患者胃腸道不良反應:近期接觸阿片的患者因ENTEREG作用變得敏感,可能會遇到腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道不良反應。
3 .肝功能衰竭患者:血漿濃度升高,增加發生嚴重不良反應的風險; 不推薦。
4 .終末期腎臟疾病患者:尚未開展任何研究; 不推薦。
5 .完全胃腸梗阻的患者:完全胃腸梗阻的患者或手術治療糾正完全腸梗阻的患者尚未有研究; 不推薦。
6.胰和胃吻合的患者:尚未進行研究;不建議使用。
【Entereg不良反應】
最常見的不良反應(1.5):消化不良。
【Entereg在特定人群中的使用】
肝功能不全:監測輕度至中度功能不全的胃腸道不良反應。
腎功能不全:監測輕度至重度功能不全的胃腸道不良反應。
種族/民族:監視日本患者的胃腸道不良反應。
(責任編輯:編輯露露)
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