【處方藥】：是
【包裝規格】：200毫克/片 240片/瓶
【計價單位】：瓶
【生產廠家】:Epizyme, Inc
【商品名】:Tazverik
【藥品名】:tazemetostat
【Tazverik作用機理】
1.Tazemetostat是甲基轉移酶EZH2和一些EZH2功能獲得性突變的抑制劑，包括Y646X，A682G和A692V。Tazemetostat還以392 nM的一半最大抑制濃度（IC50）抑制EZH1，約為抑制EZH2的IC50的36倍。
2.EZH2最有特色的功能是作為多梳抑制復合物2（PRC2）的催化亞基，催化組蛋白H3的賴氨酸27的單，二和三甲基化。組蛋白H3的三甲基化導致轉錄抑制。
3.SWItch/蔗糖不可發酵（SWI/SNF）復合物可拮抗PRC2在上皮樣肉瘤患者某些基因表達的調節中的功能。某些SWI/SNF復雜成員（例如整合酶相互作用子1[INI1/SNF5/SMARCB1/BAF47]，SMARCA4和SMARCA2）喪失或功能異常的臨床前體外和體內模型可導致異常的EZH2活性或表達并導致致癌對EZH2的依賴。
4.Tazemetostat在體外抑制B細胞淋巴瘤細胞系的增殖，并在具有或不具有EZH2功能獲得性突變的B細胞淋巴瘤的小鼠異種移植模型中顯示出抗腫瘤活性。
5.Tazemetostat證明對具有突變EZH2的淋巴瘤細胞系增殖的抑制作用更大。
【Tazverik適應癥和用途】
TAZVERIK是一種甲基轉移酶抑制劑，可用于治療：
1.16歲及以上患有轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤的成人和兒科患者不符合完全切除的條件
2.成人復發或難治性濾泡性淋巴瘤患者，其腫瘤經美國食品藥品管理局（FDA）批準的檢測為EZH2突變陽性，并且至少接受過2種先前的全身療法。
3.成人復發或難治性濾泡性淋巴瘤患者，沒有令人滿意的替代治療選擇。
這些指示根據總體響應率和響應時間在加速批準下獲得批準。這些適應癥的持續批準可能取決于驗證試驗中對臨床益處的驗證和描述。
最近，美國食品藥物管理局( FDA )加快批準表觀遺傳藥物Tazverik(Tazemetostat )，用于16歲以上、不符合完全切除條件的轉移性或局部晚期上皮樣肉瘤)兒科和成人患者的治療。
【Tazverik劑量和給藥】
推薦劑量800毫克，每日兩次口服，帶或不帶食物。
劑量形式和強度
片： 200毫克
【Tazverik警告和注意事項】
1 .繼發性惡性腫瘤： TAZVERIK增加繼發惡性腫瘤如t細胞淋巴母細胞性淋巴瘤、骨髓增生異常綜合征、急性髓細胞性白血病的發生風險。 長期監測患者繼發性惡性腫瘤進展。
2 .胚胎-胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。 患者存在胎兒潛在危險，建議使用有效的非激素避孕方法。
【Tazverik副作用】
1 .上皮樣肉瘤患者最常見的不良反應()為疼痛、疲勞、惡心、食欲下降、嘔吐和便秘。
2 .濾泡性淋巴瘤患者最常見的不良反應()為疲勞、上呼吸道感染、筋骨疼痛、惡心和腹痛。
【Tazverik薬物相互作用】
1 .強中度細胞色素p450(cyp ) 3A抑制劑：避免強中度CYP3A抑制劑與TAZVERIK聯合使用。
如果不能避免與中度CYP3A抑制劑聯合使用，則減少TAZVERIK劑量。
2 .強和中度CYP3A誘導劑：避免與TAZVERIK聯合用藥。
【Tazverik對特定人群的使用】
哺乳期：建議不要用母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
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