【產地國家】： 美國
【處方藥】： 是
【包裝規格】： 13.5毫克/片 14片/瓶
【計價單位】： 瓶
【生產廠家】:Incyte Corporation
【商品名】:Pemazyre
【藥品名】:pemigatinib 培米替尼
【培米替尼Pemazyre作用機理】
Pemigatinib是一種靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制劑，IC50值小于2nM。Pemigatinib還在體外抑制FGFR4的濃度比抑制FGFR1、2和3的濃度高約100倍。Pemigatinib通過激活FGFR擴增和融合導致FGFR組成型激活，從而抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導并降低細胞活力。
本構FGFR信號可以支持惡性細胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改變的人類腫瘤的小鼠異種移植模型中表現出抗腫瘤活性，從而導致本構FGFR激活，包括表達患者的膽管癌異種移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。
【培米替尼Pemazyre適應癥和用途】
PEMAZYRE是一種激酶抑制劑，適用于通過FDA批準的試驗檢測到的具有成纖維細胞生長因子受體2（FGFR2）融合或其他重排的先前治療的，不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌的成人。
該指示根據總體響應率和響應時間在加速批準下獲得批準。對該適應癥的持續批準可能取決于驗證試驗中對臨床益處的驗證和描述。
最近，美國食品藥品監督管理局( FDA )加快批準Incyte公司開發的pemazyre(pemigatinib中文譯名：培米替尼)口服片，用于晚期膽管癌成年患者的治療。 這是世界上第一個膽管癌靶向治療。適用于局部晚期或轉移性膽管癌患者，這些患者的腫瘤具有FGFR2基因融合或其他重排。 Pemazyre片劑通過抑制腫瘤細胞中的FGFR2阻止腫瘤生長和擴散。
【劑量與給藥】
開始PEMAZYRE治療前，請確認有無FGFR2融合或重排。
建議劑量連續1天每日口服13.5mg，連續14天，以后周期21天中止7天。 繼續治療，直到疾病發展或發生不可接受的毒性。
吞下整個藥丸，帶或不帶食物。
【劑量形式和強度】
片劑： 4.5mg、9mg和13.5mg。
【Pemazyre警告和注意事項】
PEMAZYRE會引起視網膜色素上皮的脫離。 治療開始前，治療前6個月每2個月，后3個月行眼科檢查，包括光學相干斷層掃描( OCT )，隨時出現緊急視覺癥狀。
高磷酸鹽血癥：磷酸鹽水平升高是PEMAZYRE的藥效作用。 監測和預防高磷酸鹽血癥，降低劑量？
根據高磷血癥的持續時間和嚴重程度永久停止治療。
胚胎-胎兒毒性：可能引起胎兒傷害。 告知患者生殖潛能對胎兒的潛在危險，使用有效的避孕方法。
【不良反應】
最常見的不良反應(發生率)為高磷酸鹽血癥、脫發、腹瀉、指甲毒性、疲勞、消化不良、惡心、便秘、口腔炎、干眼癥、口干、食欲不振、嘔吐、關節痛、腹痛、低磷血癥、背痛和皮膚干燥。
【Pemazyre藥物相互作用】
強和中度CYP3A誘導劑：避免與撲爾敏聯合使用。
強力和中度CYP3A抑制劑：在不可避免同時使用的情況下，減少泊沙丁的劑量。
(責任編輯：編輯露露)
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