【處 方 藥】： 是
【包裝規格】： 10mg/粒,25mg/粒， 60粒/瓶
【生產廠家】: 阿斯利康
【生產廠家英文名】: AstraZeneca
【商品名】:Koselugo
【藥品名】: 司美替尼
【Koselugo（司美替尼）簡介】
近日，美國食品和藥物管理局（FDA）批準Koselugo(selumetinib)膠囊，用于治療2歲及以上的1型神經纖維瘤（NF1）兒童患者，這是FDA批準的首款NF1治療藥物。適用于患有癥狀、無法手術的叢狀神經纖維瘤的兒童患者。FDA腫瘤高級研究中心主任Richard Pazdur指出：“小兒患者第一次有了FDA批準的藥物來治療叢狀神經纖維瘤，這是一種與NF1相關的罕見腫瘤”。
Koselugo（selumetinib）作為每日二次口服單藥治療的總緩解率（ORR）為66%（n=33/50），所有患者均為部分緩解（PR）。在這些患者中，82%的患者經歷了持續12個月或更長時間的緩解。治療期間PN相關癥狀或功能缺陷似乎有改善的趨勢。
批準日期：2020年04月11日 公司：阿斯利康
Koselugo（司美替尼[selumetinib]）膠囊，用于口服
美國初次批準：2020年
【Koselugo（司美替尼）適應癥和用途】
KOSELUGO是一種激酶抑制劑，適用于治療2歲及以上患有癥狀性，無法手術的叢狀神經纖維瘤（PN）的1型神經纖維瘤病（NF1）的兒科患者。
【Koselugo作用機制】
Selumetinib是促進分裂原活化的蛋白激酶1和2(mek1/2 )的抑制劑。 MEK1/2蛋白是細胞外信號相關激酶( ERK )通路的上游調節劑。
MEK和ERK都是RAS調節的RAF-MEK-ERK途徑的重要組成部分，該途徑通常激活不同類型的癌癥。
在產生神經纖維瘤、再現人nf-1基因型和表現型的基因修飾的nf-1小鼠模型中，口服舍曲尼可抑制ERK磷酸化，減少神經纖維瘤的數量、體積和增殖。
【Koselugo 的劑量和給藥】
推薦劑量為25mg/m2，每日2次空腹地點口服。 每次服藥前2小時或每次服藥后1小時不要進食。
對于中度肝功能不全的患者( Child-Pugh B )，建議每日兩次口服，降至20mg/m2。 嚴重肝功能衰竭( Child-Pugh C )患者的推薦劑量尚未確定。
【Koselugo警告和注意事項】
1 .心肌病：治療開始前，第一年每3個月評估采血分數，以后每6個月評估一次，根據臨床情況評估。 根據不良反應嚴重程度停藥，減少劑量或永久停用KOSELUGO。
2 .眼毒性：開始使用KOSELUGO前，治療期間定期行眼科評估，檢查有無新的視覺惡化。 永久終止KOSELUGO視網膜靜脈阻塞( RVO )。
停止KOSELUGO視網膜色素上皮脫離( RPED )，評估監測直至光學相干斷層掃描解決，然后以減少的劑量恢復。
3 .胃腸毒性：建議初便稀疏后立即服用止瀉藥，增加體液攝入量。 根據不良反應嚴重程度停藥，減少劑量或永久停用KOSELUGO。
4 .皮膚毒性：監測嚴重皮疹。 根據不良反應程度，停藥，減少劑量或永久停藥。 肌酐激酶( CPK )增加： CPK和橫紋肌溶解可能增加。 在開始KOSELUGO之前，治療期間和臨床應定期獲取血清CPK。 發生的CPK上升時，請評估橫紋肌溶解或其他原因。根據不良反應嚴重程度停藥，減少劑量或永久停用KOSELUGO。
5 .維生素e水平升高和出血風險： KOSELUGO膠囊中含有維生素e，如果維生素e日攝入量超過推薦值或安全限值，可能會增加出血風險。 合并維生素k拮抗劑或抗血小板藥物的患者可能增加出血的風險。
【Koselugo副作用】
最常見的不良反應40%為嘔吐、皮疹(所有)、腹痛、腹瀉、惡心、皮膚干燥、疲勞、肌痛、發熱、痤瘡樣皮疹、口腔炎、頭痛、甲溝炎和瘙癢。
【Koselugo 藥物相互作用】
1 .強或中度CYP3A4抑制劑或氟康唑：避免強或中度CYP3A4抑制劑或氟康唑與KOSELUGO聯合使用。 不可避免與強效或中效CYP3A4抑制劑
或氟康唑聯合使用時，降低KOSELUGO劑量。
2 .強或中度CYP3A4誘導劑：避免強和中度CYP3A4誘導劑聯合使用。
(責任編輯：編輯露露)
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