【生產企業】：Daiichi Sankyo公司
【規格】：膠囊 200mg
【商標】：Turalio
【中文名】：培西達替尼
【英文名稱】：Pexidartinib Capsules
【性狀】：膠囊：白色不透明體，深綠色不透明蓋，印花“T10”
【貯藏】：儲存于20°C至25°C(68°F至77°F)；允許15°C至30°C(59°F至86°F)的短期儲存
【培西達替尼Turalio適應癥和用途】
適用于治療對手術治療無效、并伴有嚴重發病率或功能受限的癥狀性腱鞘巨細胞瘤（TGCT）成人患者。
2019年8月2日，美國食品和藥物管理局FDA批準Turalio培西達替尼( Pexidartinib )用于治療手術治療無效且伴有嚴重發病率或功能限制的癥狀性腱鞘巨細胞瘤（TGCT）成年患者。這詞批準基于120名晚期癥狀性TGCT患者的隨機期ENLIVEN試驗數據，對于這些患者，手術切除腫瘤可能與功能受限或嚴重發病率潛在惡化有關。 主要療效終點為治療25周后分析的總反應率( ORR )。
FDA數據顯示，38%的Turalio珀爾塞替尼( Pexidartinib )治療患者達到ORR，但安慰劑組中沒有。
【Turalio的劑量和給藥方法】
建議劑量400mg，空腹服用Turalio西他濱( Pexidartinib )，至少在進食前1小時或2小時服用。 每天服用兩次，直到病情發展或出現不可接受的毒性。
請勿囫圇吞下，打開膠囊、打碎或咀嚼。
如果患者嘔吐或吞下TURALIO，請告訴患者在預定時間服用下一劑藥物。
所有推薦劑量均會因副作用而變化。
服用Turalio西他替尼( Pexidartinib )期間，請勿與強力CYP3A抑制劑或UGT抑制劑合并使用。
【Turalio不良反應】
肝毒性
眼睛：視力模糊，不耐光，重影，視覺靈敏度下降
胃腸道：口乾、口內炎、口腔潰瘍
発熱
肝膽：膽管炎、肝毒性、肝疾患
神経系疾患：認知障害（記憶障害、健忘癥、精神障害、注意不足/多動性障害）。
皮膚皮下組織：脫毛、皮膚色素変化（色素沈著、変色）。
【Turalio的警告和注意事項】
1 .肝毒性：可能導致嚴重且致命的肝損傷，只能通過“風險評估和緩解策略”下的受限計劃獲得。 在開始使用本藥之前和治療期間的指定間隔內，患者需要接受肝損傷監測。 根據肝毒性的程度，
停藥、減少劑量或永久停藥。
2 .胎毒性：根據動物研究及其作用機制，孕婦服用Turalio珀爾塞替尼( Pexidartinib )可能危害胎兒。
建議有生殖潛力的婦女在turaliopexidartinib ( pexidartinib )治療期間及最終劑量后1個月內使用有效的避孕方法。
建議男性和有生育能力的女性伴侶在Turalio培西達替尼( Pexidartinib )治療期間和最終劑量后1周內使用有效避孕。3 .本藥物只能通過稱為TURALIO風險評估和緩解措施( REMS )計劃的限制性計劃獲得
【Turalio藥物相互作用】
與肝毒性產品聯合使用： Turalio哌替啶( Pexidartinib )可引起肝毒性。 對于血清轉氨酶升高、總膽紅素或直接膽紅素(大于ULN )升高或活動性肝或膽道疾病的患者，避免將TURALIO與其他已知引起肝毒性的產品聯合使用。
強力CYP3A抑制劑(如果不可避免合并強力CYP3A抑制劑，減少Turalio珀爾塞替尼( Pexidartinib )的劑量。
強力CYP3A誘導劑：避免與強力CYP3A誘導劑合用。
UGT抑制劑(如果不可避免地合并使用UGT抑制劑，請減少Turalio西他替尼( Pexidartinib )的劑量
減酸劑：避免聯合使用質子泵抑制劑。 必要時使用組胺2受體拮抗劑或抗酸劑。
【Turalio在特殊人群中使用】
哺乳期：建議不要用母乳喂養
腎功能衰竭：減少輕度至重度腎功能衰竭患者的劑量。
【Turalio作用機制】
Pexidartinib是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，抑制刺激因子1受體( CSF1R )聚集，CSF1R配體過表達促進滑膜中細胞增殖和積聚。 在體外，pexidartinib抑制CSF1R和依賴配體誘導的CSF1R自身磷酸化導致的細胞系增殖。 Pexidartinib還可以在體內抑制CSF1R依賴性細胞系的增殖。 另外，Pexidartinib還可以抑制原癌基因受體酪氨酸激酶( KIT )和內串聯重復( ITD )突變的FMS樣酪氨酸激酶3 (FLT3)。
(責任編輯：編輯露露)
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