【生產企業】:阿斯利康和第一三共株式會社(Daiichi Sankyo)
【規格】:100mg/瓶
【商標】:ENHERTU
【英文名稱】:fam-trastuzumab deruxtecan-nxki
【性狀】:靜脈注射用白色至黃白色的凍干粉末
【貯藏】:2°C至8°C(36°F至46°F)的溫度下冷藏。不要凍結或震蕩。
2019年12月20日,阿斯利康和第一三共株式會社(Daiichi Sankyo)宣布,美國FDA加速批準ENHERTU (famr -trastuzumab deruxtecan-nxki)用于治療無法切除或轉移性HER2陽性乳腺癌患者,這些患者之前在轉移性環境中接受過兩種或兩種以上基于抗HER2的方案。
【注射用ENHERTU適應癥和用途】
ENHERTU是一種針對HER2的抗體和拓撲異構酶抑制劑的偶聯物,適用于治療無法切除或轉移性HER2陽性乳腺癌的成年患者,這些患者已在轉移環境中接受了兩種或多種先前的基于抗HER2的治療方案。
【注射用ENHERTU作用機制】:
fam-trastuzumab deruxtecan-nxki是HER2定向的抗體-藥物偶聯物。 該抗體是人源化抗HER2 IgG1。 小分子DXd是拓撲異構酶I抑制劑,通過可裂解的接頭與抗體連接。 與腫瘤細胞上的HER2結合后,fam-trastuzumab deruxtecan-nxki通過溶酶體酶進行內在化和細胞內接頭裂解。 釋放后,可透膜的DXd引起DNA損傷和凋亡細胞死亡。
【注射用ENHERTU劑量和使用方法】
請勿使用曲妥單抗或曲妥單抗-米坦新偶聯物代替ENHERTU。
ENHERTU推薦劑量為5.4 mg/kg,每3周靜脈滴注1次( 21天周期),直至出現不可接受的毒性。
初回輸液:輸液時間在90分鐘以上。如以前輸液耐受性良好,輸液時間不少于30分鐘。
患者出現輸液相關癥狀時,請放慢或中斷輸液速度。
發生嚴重輸液反應時,請永久禁用ENHERTU
如果延誤或錯過了預定劑量,請盡快給藥; 不要等到下一個計劃周期。 調整給藥計劃,維持兩次給藥之間的3周間隔。 以患者能耐受近期輸液的劑量和速度進行輸液。
【注射用ENHERTU給藥準備】
為了避免用藥錯誤,請檢查藥瓶標簽,確認準備使用的藥物為ENHERTU,不是托品單抗或托品單抗-美坦新偶聯物。
靜脈滴注前重新制備ENHERTU,再稀釋。
使用適當的無菌技術。
ENHERTU是細胞毒性藥物。 遵循適用的特殊處理和處置程序。
使用方法:
再配置
1 .稀釋前立即重熔。
2 .所有劑量可能需要一個或多個小瓶。 計算所需劑量( mg )、復配的ENHERTU溶液總體積和所需的ENHERTU小瓶數
3 .用無菌注射器將注射用無菌水5ml緩慢注入每100 mg小瓶中,使最終濃度達到20mg /mL。
4 .輕輕轉動小瓶直到完全溶解。 不要搖晃。
5 .給藥前,應隨時在溶液和容器允許的情況下,目視檢查非腸道藥顆粒物質和變色。 溶液應該是透明的,從無色到淡黃色。 如果觀察到可見的粒子,或者溶液渾濁或變色,請不要使用。
6 .如果不立即使用,將重新合成的ENHERTU小瓶在2至8( 36f至46F )的冰箱中保存24小時,避免光照。 不凍結。
7 .這個產品不含防腐劑。 冷藏24小時后舍棄未使用的ENHERTU。
希釈
1. 用含有100毫升5%葡萄糖注射液的靜脈輸液袋稀釋重配的ENHERTU的計算體積。不要使用氯化鈉注射液。ENHERTU與由聚氯乙烯或聚烯烴(乙烯和聚丙烯的共聚物)制成的輸液袋兼容。
2. 輕輕翻轉輸液袋,使溶液充分混合。不要搖晃。
3. 蓋上輸液袋,防止光線照射。4 .如不立即使用,室溫下儲存最多4小時(包括準備和輸液),或在2C至8c ( 46F至46f )冰箱中儲存24小時,避免光照。 請不要凍結。
5 .扔掉小瓶中未使用的部分。
【注射用ENHERTU副作用】
最常見的不良反應有間質性肺病/肺炎、中性粒細胞減少、左心室功能障礙等。
【注射用ENHERTU警告和注意事項】
間質性肺病/肺炎:使用ENHERTU治療的患者可能發生重癥、威脅生命或致命的間質性肺病( ILD ),包括肺炎。 建議患者立即報告咳嗽、呼吸困難、發熱和/或新的或惡化的呼吸道癥狀。
監測患者ILD的生命體征和癥狀。 及時調查ILD的證據。 影像學檢查評估疑似ILD患者。 考慮咨詢肺科醫生。 對于無癥狀(一級) ILD,使用皮質類固醇治療(例如,0.5mg/kg潑尼松或同等劑量)。 保持ENHERTU直到恢復。 出現癥狀性ILD ( 2級以上),應立即開始皮質類固醇治療(如:潑尼松1 mg/kg或同等劑量)。 改善后,請逐漸減少(例如4周)。 診斷為癥狀性( 2級以上) ILD的患者應永久禁用ENHERTU。
中性粒細胞減少癥:用ENHERTU治療的患者可能發生嚴重的中性粒細胞減少癥,包括高熱中性粒細胞減少癥。 在開始使用ENHERTU前和每次給藥前,根據臨床醫囑監測全血細胞計數。
根據中性粒細胞減少癥的嚴重程度,ENHERTU可能需要中斷或降低劑量。
左心室功能不全:接受ENHERTU治療的患者左心功能不全的風險可能增加。 在包括ENHERTU在內的抗HER2治療中,發現左心室射血分數( LVEF )降低。
開始ENHERTU前和臨床治療期間應定期評估LVEF。 通過治療中斷抑制LVEF的降低。 如果確認LVEF低于40%,或者從基線下降了絕對20%以上,ENHERTU將永久終止。
癥狀充血性心力衰竭( CHF )患者應永久停用ENHERTU。
胚胎-胎兒毒性:根據其作用機制,ENHERTU給孕婦服用可導致胎兒傷害。 上市后的報告顯示,懷孕期間使用HER2定向抗體導致羊水過少的病例為致命的肺發育不全、骨異常、新生兒死亡。
根據其作用機制,ENHERTU拓撲酶抑制劑成分DXd在孕婦給藥時具有遺傳毒性,以積極分裂的細胞為靶點,可能引起胚胎傷害。 必須讓患者知道胎兒的潛在危險。 在開始ENHERTU之前,請驗證具有生殖潛力的女性的懷孕狀況。勸告有生殖潛能的女性在治療期間以及最后一次使用ENHERTU后至少7個月內使用有效的避孕方法。
建議具有生殖潛能的女性伴侶的男性患者在ENHERTU治療期間以及最后一次ENHERTU給藥后至少4個月內使用有效避孕方法。非臨床毒理學現象:致癌、誘變性、生殖能力受損。 關于fam-trastuzumab deruxtecan-nxki的致癌性研究尚未開展。
(責任編輯:編輯露露)
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