【中文名】：尼拉帕尼（則樂）
【商品名】：Zejula
【英文名】：Niraparib
【制造藥廠】：Tesaro泰薩羅
【規格】：100mg*84粒/100mg*56粒
【尼拉帕尼Zejula（Niraparib ）說明】
美國TESARO公司的PARP抑制劑尼拉帕尼Niraparib（商品名Zejula）則樂，在2017年3月份獲得了美國FDA的批準上市，用於復發性上皮卵巢癌丶輸卵管癌或原發性腹膜癌女性患者的維持治療。
尼拉帕尼Niraparib（Zejula）是FDA批準的首個無需BRCA突變或其他生物標志物檢測，就可用於治療的PARP抑制劑，可阻斷涉及修復受損DNA的酶，通過阻斷該酶，癌細胞內的DNA不被修復，導致細胞死亡，并可能導致腫瘤生長的減慢或停止。
【zeJula(niraparib )用法和用量】
推薦劑量300 mg，每日1次有無食物服用。 繼續治療，直到疾病發展或不可接受副作用。 對于不良反應，考慮中斷治療、降低劑量或終止給藥。
【zeJula(niraparib )孕婦用藥】
哺乳：建議女性治療期間和最后一次給藥后1個月不哺乳。
【zeJula(niraparib )藥物實驗數據】
尼帕拉Zejula的療效在ENGOT-OV16/NOVA這一國際雙盲、安慰劑對照的3期臨床試驗中得到了驗證。 該臨床試驗共招募復發性卵巢癌患者553名，
她們在最近接受的鉑類化療后，出現了部分或完全的應答。 其中，約三分之二的被試具有不含BRCA的種系變異。 臨床試驗表明，與安慰劑相比，Zejula明顯延長了患者的無進展生存期。 另外，
在有BRCA變異的患者中，Zejula降低了74%的疾病進展和患者死亡的風險。 在沒有BRCA變異的患者中，這個數字達到了55%。 無論患者以前有部分應答還是完全應答
Zejula創造的收益都處于同等水平。
【zeJula(niraparib )適應證】
適用于鉑化療完全或部分緩解的復發性上皮卵巢癌、輸卵管癌、原發性腹膜癌成人患者的維持治療。
【zeJula(niraparib )不良反應】
最常見的不良反應(發生率10% )為血小板減少、貧血、中性粒細胞減少、白細胞減少、心悸、惡心、便秘、嘔吐、腹痛/腹脹、黏膜炎/口腔炎、腹瀉、消化不良、口干疲勞/無力、食欲下降、泌尿道感染、
AST/ALT升高、肌痛、背痛、關節痛、頭痛、頭暈、味覺障礙、失眠、焦慮、鼻咽炎、呼吸困難、咳嗽、皮疹和高血壓。
【zeJula(niraparib )注意事項】
1)骨髓增生異常綜合征/急性髓系白血病( MDS/AML ) :使用ZEJULA的患者可發生MDS/AML，部分致命。 監測患者的血液學毒性，一旦確診MDS/AML，應停藥。
2)骨髓抑制)給藥第1個月每周進行全血細胞計數檢查，以后第11個月每月進行一次，以后如有臨床癥狀定期檢查。
3)心血管效應)給藥第一年每月監測血壓及心率，同時給藥期間定期監測，必要時進行抗高血壓藥物使用及ZEJULA劑量調整。
4)胚胎毒性)可能危害胎兒。 告知患者對胎兒的潛在風險和有效避孕的使用。
5)哺乳)建議婦女治療期間和最后給藥后1個月內不哺乳。
【zeJula(niraparib )臨床研究】
Niraparib是聚( ADP-核糖)聚合酶( PARP )酶、PARP-1和PARP-2抑制劑，它們在DNA修復中起作用。
體外研究顯示，niraparib-誘導細胞毒性可能與PARP酶活性的抑制作用和PARP-DNA復合體形成增加導致的DNA損傷、凋亡和細胞死亡有關。
在BRCA1/2有缺陷或無缺陷的腫瘤細胞系中，觀察到niraparib-誘導的細胞毒性增加。
BRCA1/2有缺陷的小鼠腫瘤細胞異種移植模型和人有同源重組或變異或野生型BRCA1/2缺陷患者-衍生移植腫瘤模型Niraparib降低腫瘤生長。
(責任編輯：編輯露露)
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