【生產企業】：美國 ARRAY BIOPHARMA 公司
【規格】：75mg×180粒/盒；
【商標】：BRAFTOVI
【通用名(中文名稱)】：Encorafenib (康奈非尼）
【英文名稱】：Encorafenib Capsules
【有效期】：24個月
【貯藏】：BRAFTOVI對水分敏感。建議患者將BRAFTOVI與干燥劑一起保存在原瓶中，并保持瓶蓋緊閉。不要把干燥劑從瓶子里拿出來。
【康奈非尼Braftovi適應癥】
BRAFTOVI是一種激酶抑制劑，與binimetinib聯合用于治療通過FDA批準的檢測檢測出的患有BRAF V600E或V600K突變的不可切除或轉移性黑色素瘤患者。
【Braftovi用法用量】
開始BRAFTOVI前，證實腫瘤標本中存在BRAF V600E或V600K突變。
推薦劑量450 mg，每日一次與binimetinib聯合使用。
【藥物過量】
由于康菲啶與血漿蛋白的結合率為86%，血液透析BRAFTOVI藥物過度治療可能無效。
【Braftovi注意事項】
可能發生新的皮膚或非皮膚原發性惡性腫瘤。 監測惡性腫瘤，治療前和治療中斷后進行皮膚病學評估；
BRAF野生型腫瘤促瘤： BRAF抑制劑可增加細胞增殖。
出血：可能發生嚴重出血事件。
葡萄膜炎：定期進行眼科評估和視力損害。
QT間期延長：治療前和治療期間監測電解質。 糾正電解質異常，控制QT間期延長的心臟風險因素。 QTc在500 ms以上時中止BRAFTOVI。
胚胎胎兒毒性：可能引起胎兒傷害。 建議對胎兒有潛在風險的可能生殖的婦女，使用有效的非激素避孕方法。
【Braftovi的不良反應】
BRAFTOVI聯合binimetinib最常見的不良反應( 25%以上)為疲勞、惡心、嘔吐、腹痛和關節痛。
【對特殊人群用藥】
哺乳期：建議不要用母乳喂養。 可能生殖的雄性： BRAFTOVI可能影響生殖能力。
【藥物相互作用】
1 .強效或中效CYP3A4抑制劑：聯合應用可導致encorafenib血漿濃度增加。 如果不可避免同時使用，請調整BRAFTOVI的劑量。
2 .強或中度CYP3A4誘導劑：聯合應用可降低encorafenib血漿濃度。 請不要同時使用。
3 .敏感的CYP3A4基質：與BRAFTOVI聯合使用可能增加這些藥物的毒性或降低效力。 避免激素避孕藥。
【Braftovi藥理作用】
Encorafenib是一種激酶抑制劑，針對BRAF V600E，以及野生型BRAF和CRAF體外無細胞檢測，ic值分別為0.35、0.47和0.3 nM。50 BRAF基因突變，如BRAF V600E，可導致組成性激活的BRAF激酶，可能刺激腫瘤細胞生長。
Encorafenib也能夠綁定到其他體外激酶包括JNK1, JNK2, JNK3, LIMK1, LIMK2MEK4, STK36和大幅減少配體結合這些激酶在臨床可行的濃度(0.9M)。康納芬尼抑制表達BRAF V600 E、d、k突變的腫瘤細胞株體外生長。 在移植表達BRAF V600E的腫瘤細胞的小鼠中，康納芬尼誘導與RAF/MEK/ERK通路抑制相關的腫瘤消退。
Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的兩種不同激酶。 與其單獨使用這兩種藥，
康奈替尼聯合替尼藥物體外抗BRAF變異陽性細胞系增殖活性更強，在BRAF V600E變異人黑素瘤異種移植瘤小鼠腫瘤生長抑制研究中抗腫瘤活性更強。 另外，與單獨給藥相比，聯合使用康奈替尼和維尼替尼延緩了BRAF V600E變異人黑素瘤異種移植瘤小鼠耐藥性的出現。
(責任編輯：編輯露露)
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