【中文名】：瑞博西尼
【商品名】：Kisqali
【英文名】：Ribociclib
【制造藥廠】：Novartis諾華
【藥品規格】：200mg；藥片
【瑞博西尼Kisqali藥物簡介】
瑞博西尼Kisqali是細胞周期蛋白依賴性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制劑。這些激酶在結合細胞周期蛋白時被啟動并在導致細胞周期進程和細胞增殖的信號通路中發揮關鍵作用。該細胞周期蛋白-D-CDK4/6復合物通過視網膜母細胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化調節細胞周期進程。
瑞博西尼Kisqali降低了pRb磷酸化，導致細胞周期的G1期停滯，抑制乳腺癌細胞系增殖。研究顯示，在人類的大鼠異種移植模型中，用單一藥物Rbociclib治療腫瘤細胞導致腫瘤體積減少與pRb磷酸化的抑制相關。在研究患者來源的雌激素受體陽性乳腺癌異種移植模型中發現，核糖核酸和抗雌激素(例如來曲唑)的組合與單獨用藥相比導致腫瘤生長抑制作用增強。
【瑞博西尼Kisqali適應癥】
瑞博西尼Kisqali與芳香酶抑制劑聯合使用，作為用于治療激素受體(HR)陽性，人表皮生長因數受體2(HER2)陰性晚期或轉移性乳腺癌的絕經后婦女的初始內分泌治療。
【Kisqali常見不良反應】
該藥主要不良反應20%中性粒細胞減少、惡心、疲勞、腹瀉、白細胞減少、脫發、嘔吐、便秘、頭痛、背痛。
【Kisqali警告注意事項】
1) QT間期延長)使用KISQALI前監測心電圖和電解質，用藥第一個周期第14天及下一個周期用藥前復查心電圖，每個周期用藥前復查電解質。
2)肝膽毒性：觀察到血清轉氨酶升高。 首次給藥前需進行肝功能測試，前2個周期給藥每2周進行肝功能測試，后4個周期只需在給藥前進行測試。
3)中性粒細胞減少)首次給藥前進行全血細胞計數測試，前2個周期給藥每2周進行一次測試，后4個周期只需給藥前進行測試。
4)胎兒毒性)告知可能存在胎兒畸形危害、有生育能力的婦女胎兒風險和使用有效避孕措施。
【Kisqali薬物相互作用】
1) CYP3A抑制劑)避免聯合使用KISQALI和強力CYP3A4抑制劑。 如果不可避免，可以減少KISQALI的劑量。
2) CYP3A4誘導劑)避免與KISQALI和強CYP3A4誘導劑聯合使用。
3) CYP3A4基質)與KISQALI聯合應用時，應降低治療指數狹窄的CYP3A4基質藥物劑量。
4) QT延長)避免與已知導致QT延長的藥物聯合使用，如抗心律失常藥物。
【Kisqali作用機制】
Ribociclib是細胞周期蛋白依賴性激酶( CDK ) 4和6的抑制劑。 這些激酶與D-細胞周期蛋白結合后被活化，在引起細胞周期進展和細胞增殖的信號轉導通路中起重要作用。
細胞因子D-CDK4/6復合物通過視網膜母細胞瘤蛋白( pRb )磷酸化調節細胞周期進程。
體外，ribociclib降低pRb磷酸化，導致細胞周期G1期停滯，減少乳腺癌細胞系中細胞增殖。 在體內，在具有人腫瘤細胞的大鼠異種移植模型中用單一試劑ribociclib處理導致腫瘤體積減少，這有助于抑制pRb磷酸化。 在患者來源的雌激素受體陽性乳腺癌的異種移植模型中，與單獨使用各種藥物相比，ribociclib和抗雌激素的組合研究(如來曲唑)對腫瘤的生長抑制有所增加。 另外，ribociclib和氟銣組的組合導致雌激素受體陽性乳腺癌異種移植模型中腫瘤生長抑制。
【Kisqali劑量與給藥】
KISQALI片劑與芳香化酶抑制劑或氟比洛芬酯組一起口服，包括或不包括食物。
建議起始劑量600mg (片劑3片200mg )，連續21天每日服用或不服用食物，連續7天。
基于個人安全和耐受性，可能需要中斷、減少和/或中斷劑量。
【Kisqali用于特定人群】
哺乳期：建議不要用母乳喂養。
(責任編輯：編輯露露)
聯系祺昌
24小時服務熱線：(086)150 1799 1962 / (086)189 2841 1962
