【中文名】：考比替尼
【商品名】：Cotellic
【英文名】：Cobimetinib
【制造藥廠】：Genentech基因泰克/Roche羅氏
【藥品規格】：20mg 63片；藥片
【考比替尼Cotellic簡介說明】
考比替尼Cotellic口服片是羅氏公司開發的一款口服靶向抗癌藥，獲美國FDA及歐盟批準，聯合羅氏自身已上市的抗癌藥威羅菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突變陽性、不可切除性或轉移性黑色素瘤患者的治療。
考比替尼Cotellic是一種口服小分子MEK抑制劑，MEK是一種蛋白激酶，是RAS-RAF-MEK-ERK信號通路的一部分，該通路可促進細胞的分裂和存活，在人類癌癥（包括黑色素瘤）中往往處于激活狀態。考比替尼旨在選擇性阻斷MEK蛋白的活性，從而阻斷其下游的信號通路傳導。 數據顯示，與Zelboraf+安慰劑治療組相比，Cotellic+Zelboraf聯合治療組疾病惡化或死亡風險顯著降低，無進展生存期（中位PFS：12.3個月vs 7.2 個月，p＜0.001）顯著延長，客觀緩解率（ORR：70% vs 50%，p＜0.001）、完全緩解率（16% vs 11%）更高。
【考比替尼Cotellic適應癥】
（1）考比替尼Cotellic是一種激酶抑制劑，適用為患者有不能切除或轉移黑色素瘤有一個BRAF V600E或V600K突變，與威羅菲尼聯用的治療。
（2）使用限制：考比替尼Cotellic不適用為有野生型BRAF黑色素瘤患者的治療。
【考比替尼Cotellic用法用量】
1)使用cotellic(cobimetinib )治療前，須確認腫瘤標本中BRAF V600E或V600K變異的存在。
2)推薦劑量：每28天一個療程，前21天每天服用60 mg，直至病情發展或毒性不再可接受。
3)有或沒有食物服用Cotellic。
【Cotellic常見不良反應】
考比替尼Cotellic最常見的不良反應20%為腹瀉、光敏反應、惡心、發熱、嘔吐。 最常見的)3-4級實驗室異常為升高的GGT、升高的CPK、低磷血癥、升高的ALT、淋巴細胞減少
增高的AST、增高的堿性磷酸酶、低鈉血癥。
【Cotellic警告和注意事項】
新原發性惡性疾病：治療開始前，進行治療時，與Cotellic終劑量前共6個月，監測新發惡性疾病患者。
在Cotellic可能發生嚴重出血事件中監測出血的生命體征和癥狀。
心肌病：與韋羅芬患者相比，接受考比雪寧Cotellic的患者使用韋羅芬作為單藥心肌病的風險更大。左室出血量( LVEF )下降的患者中考昔康Cotellic的安全性尚不確定。 治療前，在考比替尼Cotellic治療期間，治療后1個月，以后每3個月評估一次LVEF。
嚴重皮膚學反應：監測嚴重皮疹。 中斷，降低或中止科維奇Cotellic。
嚴重視網膜病變和視網膜靜脈阻塞：按規則間隔行眼科學檢查和視覺損害。 對于視網膜靜脈阻塞( RVO )，永久停用考比替尼Cotellic。
肝毒性)治療期間和臨床醫囑時監測肝實驗室試驗。
橫紋肌溶解癥(監測肌酸激酶，定期臨床提示橫紋肌溶解癥的生命體征和癥狀。
嚴重光敏，勸告患者避免陽光暴露。
胚胎-胎兒毒性：可能危害胎兒。 鼓勵有生殖潛力的婦女進行胎兒潛在風險和有效避孕。
【Cotellic藥物相互作用】
避免同時給予Cotellic和強或中度CYP3A誘導劑或抑制劑。
【Cotellic的特殊人群中使用】
哺乳：使用Cotellic時請勿哺乳。
(責任編輯：編輯露露)
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