【生產企業】：瑞士Novartis Healthcare Pvt.Ltd
【規格】：250mg×30片/盒
【商標】：Tykerb
【通用名（中文商標）】：甲苯磺酸拉帕替尼（泰立沙）
【藥品英文名】: Lapatinib
【有效期】：24個月
【貯藏】：25℃-30℃
【拉帕替尼Tykerb適應癥】
一、用于聯合卡培他濱治療ErbB-2過度表達的，既往接受過包括蒽環類，紫杉醇，曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉移性乳腺癌。
二、來曲唑（letrozole）為過表達HER2受體適用激素治療的激素受體陽性轉移乳腺癌絕經后婦女的治療。
【Tykerb用法用量】
一、HER2陽性乳癌轉移
1)泰利沙(甲苯磺酸拉帕替尼)推薦劑量1250 mg，第1-21天連續口服，卡培他濱2000 mg/m/天聯與21天重復療程第1-14天) 2劑間隔
2)泰利沙(甲苯磺酸拉帕替尼)應在進食前1小時或1小時以上服用。 泰利沙星(甲苯磺酸拉帕替尼)劑量每日1次( 5片1次，全部給藥)；
3)建議日劑量不宜分服。
4)卡培他濱在食物或與食物一起服用后30分鐘內，如失去日劑量，患者第二天劑量不應加倍。
5)治療應持續到疾病發展或發生不可接受的毒性為止。
二.激素受體陽性HER2陽性轉移乳腺癌
1)甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)建議口服1500 mg，每日連續一次與來曲唑聯合使用；
2)與甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)聯合給藥時，來曲唑推薦劑量為2.5 mg )每日1次；
3)甲苯磺拉帕替尼應在進食前1小時或1小時以上服用。
4)甲苯托沙(甲苯磺酸拉帕替尼)劑量每日1次(每次全部6片)；
5)建議日劑量不宜分服。
【拉帕替尼Tykerb劑量調整】
一、心臓傷害事件
根據美國癌癥研究所不良反應常用名詞標準( NCI CTCAE )，患者左心室射血分數> 2級，當患者LVEF下降低于機構正常下限時，應停用他克沙(甲苯磺酸拉帕替尼)。
LVEF恢復正常，患者無癥狀時，泰利立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)聯合卡培他濱減少劑量( 1000 mg/天)，與來曲唑聯合減少劑量) 1250 mg/天，最少2周后再次
二.肝臟損傷
有嚴重肝受損患者(Child-Pugh Class C)應減低其泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)劑量。(HER2陽性轉移乳腺癌適應證)劑量從1250 mg/天減低至750 mg/天或(激素受體陽性，
HER2陽性乳腺癌適應證)從1500 mg/天減低至1000 mg/天。應考慮在有嚴重肝受損患者預計調整曲線下面積(AUC)至正常范圍。但是，有嚴重肝受損患者中用這種調整劑量沒有臨床資料。
【Tykerb禁忌證】
在有已知對泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)或其任何組分嚴重超敏性(如，過敏反應)患者中禁忌泰立沙(甲苯磺酸拉帕替尼)。
【Tykerb的警告和注意事項】
一.左心室射血分數下降
據報道，泰利庫沙(甲苯磺酸拉帕替尼)可以降低LVEF。 臨床試驗中，大多數( 57以上) LVEF降低發生在治療的前12周內，但長期暴露數據有限。
例如，甲苯托沙(甲苯磺酸拉帕替尼)在可能損傷左心室功能的情況下給藥的患者必須謹慎對待。 所有患者開始特蕾莎(甲苯磺酸拉帕替尼)治療前必須評估LVEF，確保患者基線LVEF在該設施正常限度內。
泰利沙司(甲苯磺酸拉帕替尼)治療期間，應繼續評估LVEF，以確保LVEF不降至機制正常下限以下。
二、肝臓毒性
臨床試驗(小于1%的患者)和上市后經驗觀察到肝毒性) ALT或AST超過正常上限3倍，總膽紅素超過正常上限2倍。 曾有報告稱肝毒性嚴重，有可能死亡。 死亡的因果關系尚未確定。
肝毒性可能發生在治療開始后幾天到幾月。 治療開始前，療程4~6周，醫囑時監測肝功能試驗(轉氨酶、膽紅素、堿性磷酸酶)。 如果肝功能變化劇烈
應停止泰利沙(甲苯磺酸拉帕西尼)治療，患者不給予泰利沙(甲苯磺酸拉帕西尼)復治。
三.有嚴重肝損傷患者
例如，甲苯磺拉帕替尼(甲苯磺酸拉帕替尼)給重型預肝損傷患者時，應考慮降低劑量。 治療時如出現重癥肝毒性患者，應停用甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)，患者不使用甲苯曲沙(甲苯磺酸拉帕替尼)重新治療。
四、下痢
在泰利庫沙(甲苯磺酸拉帕替尼)治療期間曾報告腹瀉，包括嚴重腹瀉。 腹瀉重要的是用抗腹瀉藥物積極處理。 腹瀉嚴重的病例需要口服或靜脈輸注電解質和液體，可能需要中斷或中止泰利沙司(甲苯磺酸拉帕替尼)治療。
五、間質性肺疾患/肺炎
單藥治療或聯合其他化療時，拉帕替尼伴間質性肺病和肺炎。 應監查患者指示間質性肺病或肺炎的肺部癥狀。
六、QT延長
在晚期癌癥患者中的一項拉帕替尼非對照，開放劑量遞增研究中觀察到QT延長。對已經或可能發生QTc延長患者應謹慎給予拉帕替尼。這些情況還包括有低鉀血癥或低鎂血癥，有先天性長QT綜合征患者，
用抗-心律失常藥物或其它導致QT延長的藥品，和累積高劑量蒽環類藥物治療的患者。拉帕替尼給藥前應糾正低鉀血癥或低鎂血癥。
七.懷孕期間使用
對懷孕婦女給予泰利薩(甲苯磺酸拉帕替尼)會危害胎兒。 動物中的發現表明，泰利薩(甲苯磺酸拉帕替尼)有望產生不良生殖效應。 在器官形成和哺乳期給大鼠服用拉帕替尼，導致出生后4天內子代死亡。
未對妊娠婦女使用特蕾莎(甲苯磺酸拉帕替尼)進行合適且對照良好的研究。 建議服用泰利薩(甲苯磺酸拉帕替尼)的女性不要懷孕。 懷孕期間使用該藥或者服藥期間患者懷孕的，應當勸導患者對胎兒的潛在危害。
(責任編輯：編輯露露)
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