【規格】：25mg；15mg；10mg； 5mg
【商標】：Revlimid
【通用名（中文商標）】：來那度胺
【英文名】：Lenalidomide Capsules
【貯藏】： 30℃以下
【有效期】：24個月
【Revlimid適應癥】
一、多發性骨髓瘤
（1）來那度胺聯合地塞米松用于多發性骨髓瘤（MM）患者的治療。
（2）來那度胺可作為接受自體造血干細胞移植（auto-HSCT）后的MM患者的維持治療手段。
二、骨髓增生異常綜合征
來那度胺主要用于因染色體5q缺失且伴隨（或不伴隨）其他細胞遺傳學異常的低風險或中度-1風險骨髓增生異常綜合征(MSD)所致的輸血依賴型貧血。
三、套細胞淋巴瘤
來那度胺適用于治療已接受過包含一次硼替佐米療法的兩次治療后復發或進展的（progressed）套細胞淋巴瘤(MCL)。
四、使用限制
來那度胺不適用也不推薦用于臨床對照試驗以外的慢性淋巴細胞白血病(CLL)患者的治療。
【Revlimid用法用量】
應在有多發性骨髓瘤治療經驗的醫生的監督下開始并提供治療藥物
患者中性粒細胞絕對數( A N C )小于1.010/L，或患者血小板數小于5010/L，骨髓中漿細胞占核細胞比例小于50%時，
或患者血小板計數低于3010/L，且骨髓中漿細胞占核細胞比例超過50%，不應開始給予相應劑量的胺(瑞復美)治療。
【Revlimid副作用】
一. MM-009和MM-010研究中復發/難治性多發性骨髓瘤患者安全性數據總結
在兩個重要安慰劑對照的III期臨床研究( MM-009和MM-010 )中，在28天周期中的第1~21天每日口服25mg利司他丁劑量。 地塞米松劑量在前4個28天周期
在1個周期的第1~4天、第9~12天、第17~20天，每日1次口服地塞米松40mg； 在以后的每個28天周期，在一個周期的第1~4天每日口服地塞米松40mg。
所評估的數據來自于兩個研究中至少接受一次這種程度的胺/地塞米松( 353例)或安慰劑/地塞米松( 350例)的703例患者。
其程度胺/地塞米松組研究治療中位暴露持續時間( 44.0周)顯著高于安慰劑/地塞米松組( 23.1周)。
造成這一差異的原因是，來那度胺/地塞米松組因疾病進展而終止研究治療的發生率( 39.7% )低于安慰劑/地塞米松組( 70.4% )。
不同程度的胺/地塞米松組有325名( 92% )患者至少有一起不良反應，安慰劑/地塞米松組有288名) 82%。
1 .最嚴重的不良反應如下
1）靜脈血栓（深部靜脈血栓、肺塞栓）；
2) 4級中性粒細胞減少。
2 .最常見不良反應為疲勞( 43.9% )、中性粒細胞減少( 42.2% )、便秘( 40.5% )、腹瀉( 38.5% )、肌肉痙攣( 33.4% )、貧血( 31.4% )、血小板減少( 21.5% )和皮疹（21.2%）。
在來那度胺/地塞米松治療組，有269例（76%）患者發生了至少一次暫停用藥，其中有些曾有過劑量下調。與之相比，在安慰劑/地塞米松治療組，發生這類情況的患者為199例（57%）。
在這些有過一次暫停用藥（包括有過劑量下調）的患者中，來那度胺/地塞米松治療組有50%的患者至少有過一次額外的暫停用藥，其中有些曾有過劑量下調。與之相比，安慰劑/地塞米松治療組中有21%的患者發生過這類情況。與安慰劑/地塞米松治療組相比，大多數不良事件以及3/4級不良事件在來那度胺/地塞米松組中都發生得更為頻繁。
二.其他不良反應描述
深部靜脈血栓肺塞栓癥
在不同程度的胺/地塞米松組，深靜脈血栓( DVT )報告為嚴重藥物不良反應( 7.4 ) )或3/4級不良反應( 8.2 ) )的概率均為安慰劑/地塞米松組(分別為3.1%和3.4% )
兩組間因深靜脈血栓停藥概率相近。
[*注：根據在中國骨髓瘤患者中進行的mm021研究的中期數據，199例中，觀察到1例深靜脈血栓( DVT )。 所有受試者均按方案進行血栓防治。評估個體患者的潛在危險因素后，應慎重決定是否應采取預防措施。 ]
在不同程度的胺/地塞米松組，肺栓塞被報道為嚴重的藥物不良反應，包括3/4級不良反應( 3.7 ) )，其不良反應概率高于安慰劑/地塞米松組( 0.9 )。 兩組之間因肺栓塞停藥的概率相近。
其他副作用
利奈司他丁用于多發性骨髓瘤的臨床研究雖然未在上文列出，但也有報道發生率1%，且發生率至少比安慰組高2倍的藥物不良反應。 包括以下內容
血液和淋巴系統疾病：全血細胞減少，自身免疫性溶血性貧血
臓疾患：徐脈、心筋梗塞、狹心癥
內分泌疾患：多毛癥
眼科疾患：失明、高眼圧
胃腸疾患：胃腸出血、舌痛
全身性疾病與給藥部位反應：不適
檢查：肝功能檢查異常，谷氨酰胺升高
神経系疾患：虛血
精神病：情緒波動、幻覺、性欲缺失
性器系乳腺疾患：勃起不全
呼吸器系、胸郭、縁切疾患：咳、嗄聲
皮膚皮下組織疾患：皮疹、皮膚色素過剰沈著
【Revlimid薬物過剰】
在劑量范圍探索研究中部分患者用藥量高達150mg，同時單劑量研究中部分患者用藥量高達400mg，但多發性骨髓瘤患者沒有相應處理胺藥物過量的經驗。
這些研究中的劑量限制性毒性基本上是血液學毒性。 如果發生藥物過量，建議支持治療。
【Revlimid薬物作用】
一、作用機序
喹吖啶酮是沙利度胺的類似物，作用機制尚不完全清楚，具有抗腫瘤、抗血管生成、促進紅細胞生成、免疫調節等特性。
來那度胺可抑制某些造血系統腫瘤細胞（包括多發性骨髓瘤漿細胞和存在5號染色體缺失的腫瘤細胞）的增殖，提高T細胞和自然殺傷細胞介導的免疫功能，提高自然殺傷T細胞的數量，
通過阻止內皮細胞的遷移和粘附以及阻止微血管形成來抑制血管生成，通過CD34+造血干細胞增加胎兒血紅蛋白的生成，抑制由單核細胞產生的促炎性細胞因子（如TNF-和IL-6）的生成。二、心臓電気生理
在隨機、安慰劑和陽性對照的全面QTc研究中，在60名健康男性受試者中進行了來那度胺對QT間期的影響評估。 在2倍最大推薦劑量( 50mg )的條件下，納絡酮對QTc間期的影響無臨床意義。
當量胺組與安慰劑組間平均差的兩側90%CI的最大上限小于10 ms。
(責任編輯：編輯露露)
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