【生產企業】：Puma Biotechnology公司
【規格】：40mg×180片/盒；
【商標】：來那替尼（neratinib）
【通用名(中文名稱)】：neratinib(來那替尼）
【英文名稱】：neratinib Tablets
【有效期】：24個月
【來那替尼neratinib適應癥】
來那替尼（neratinib）是一種激酶抑制劑適用為成年患者有早期HER2-過表達的/擴增的乳癌延伸的輔助治療，遵循輔助基于曲妥珠單抗[trastuzumab]治療。
【Revlimid用法用量】
應在有多發性骨髓瘤治療經驗的醫生的監督下開始并提供治療藥物
患者中性粒細胞絕對數( A N C )小于1.010/L，或患者血小板數小于5010/L，骨髓中漿細胞占核細胞比例小于50%時，
或患者血小板計數低于3010/L，且骨髓中漿細胞占核細胞比例超過50%，不應開始給予相應劑量的胺(瑞復美)治療。
【Revlimid副作用】
一. MM-009和MM-010研究中復發/難治性多發性骨髓瘤患者安全性數據總結
在兩個重要安慰劑對照的III期臨床研究( MM-009和MM-010 )中，在28天周期中的第1~21天每日口服25mg利司他丁劑量。 地塞米松劑量在前4個28天周期
在1個周期的第1~4天、第9~12天、第17~20天，每日1次口服地塞米松40mg； 在以后的每個28天周期，在一個周期的第1~4天每日口服地塞米松40mg。
所評估的數據來自于兩個研究中至少接受一次這種程度的胺/地塞米松( 353例)或安慰劑/地塞米松( 350例)的703例患者。
其程度胺/地塞米松組研究治療中位暴露持續時間( 44.0周)顯著高于安慰劑/地塞米松組( 23.1周)。
造成這一差異的原因是，來那度胺/地塞米松組因疾病進展而終止研究治療的發生率( 39.7% )低于安慰劑/地塞米松組( 70.4% )。
不同程度的胺/地塞米松組有325名( 92% )患者至少有一起不良反應，安慰劑/地塞米松組有288名) 82%。
1 .最嚴重的不良反應如下
靜脈血栓（深部靜脈血栓、肺塞栓）；
好中球減少。
2 .最常見不良反應為疲勞( 43.9% )、中性粒細胞減少( 42.2% )、便秘( 40.5% )、腹瀉( 38.5% )、肌肉痙攣( 33.4% )、貧血( 31.4% )、血小板減少( 21.5% )、皮疹（21.2%）。
在不同程度的胺/地塞米松治療組中，269例( 76% )患者至少出現一次停藥，其中劑量下降。 相比之下，安慰劑/地塞米松治療組發生這種情況的患者有199例( 57% )。
在曾有過這些暫停用藥(包括劑量降低)的患者中，50%來這種程度胺/地塞米松治療組的患者至少有一次額外的暫停用藥，其中部分患者有劑量降低。 與此相比，安慰劑/地塞米松治療組21%的患者曾出現這種情況。 與安慰劑/地塞米松治療組相比，大多數不良事件及3/4級不良事件，未來在那度胺/地塞米松組更頻繁發生。
【Revlimid禁忌】
一、妊婦。
二.未滿足所有避孕要求的可懷孕婦女。
三.對該程度胺活性成分或其中任何輔料過敏者。
【Revlimid的注意事項】
一、妊娠警告
1 .利鈉是沙利度胺的化學類似物，結構與沙利度胺相似。 沙利度胺是已知對人類有致畸作用的活性物質，會引起威脅生命的嚴重出生缺陷。 猴子中由納司他誘發的畸形與沙利度胺的作用相似。
懷孕期間服用一定程度的胺，可能會發生致畸作用。
為了最大限度地減少服用一定程度的胺的相關風險，特別是胎兒暴露，必須確保可以在懷孕預防項目風險管理計劃( RMP )的指導下，對可能懷孕的女性開具一定程度的胺。
此風險管理計劃( RMP )具有以下強制要求：
對處方醫生和患者的培訓信息
有控制的藥物發放系統
對 Celgene公司RMP有效性的隨訪評價
該風險管理計劃將服用該度胺的患者分為不同的風險組
可能懷孕的女性( WCBP )。
無懷孕可能性的女性
男性
2.不同的風險類型有不同的要求，以將來胺治療時懷孕的風險降至最低。
【Revlimid薬物過剰】
在劑量范圍探索研究中部分患者用藥量高達150mg，同時單劑量研究中部分患者用藥量高達400mg，但多發性骨髓瘤患者沒有相應處理胺藥物過量的經驗。
這些研究中的劑量限制性毒性基本上是血液學毒性。 如果發生藥物過量，建議支持治療。
【Revlimid薬物作用】
一、作用機制
是沙利度胺的類似物，作用機制尚不完全清楚，具有抗腫瘤、抗血管生成、促進紅細胞生成、免疫調節等特性。
來那度胺可抑制某些造血系統腫瘤細胞（包括多發性骨髓瘤漿細胞和存在5號染色體缺失的腫瘤細胞）的增殖，提高T細胞和自然殺傷細胞介導的免疫功能，提高自然殺傷T細胞的數量，
通過阻止內皮細胞的遷移和粘附以及阻止微血管形成來抑制血管生成，通過CD34+造血干細胞增加胎兒血紅蛋白的生成，抑制由單核細胞產生的促炎性細胞因子（如TNF-和IL-6）的生成。
二、心臟電生理
在一項隨機，安慰劑和陽性對照的全面QTc研究中，在60名健康男性受試者中進行了來那度胺對QT間期影響的評估。在最大推薦劑量2倍（50mg）條件下，來那度胺對QTc間期的影響不具有臨床意義。
來那度胺組和安慰劑組之間的平均差異的雙側90CI的最大上限低于10 ms。
(責任編輯：編輯露露)
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