【生產企業】：Puma Biotechnology公司
【規格】：40mg×180片/盒；
【商標】：來那替尼（neratinib）
【通用名(中文名稱)】：neratinib(來那替尼）
【英文名稱】：neratinib Tablets
【有效期】：24個月
【來那替尼neratinib適應癥】
來那替尼（neratinib）是一種激酶抑制劑適用為成年患者有早期HER2-過表達的/擴增的乳癌延伸的輔助治療，遵循輔助基于曲妥珠單抗[trastuzumab]治療。
【neratinib用法用量】
每日1次口服240mg(6片)和食物，持續使用1年。
【過量】
不存在特異性抗毒，不知道血液透析在納粹( neratinib )過度治療中的益處。 在過度事件中，不給予劑量，必須采用一般支持性措施。
在臨床試驗情況下，報告過多患者數量有限。 這些患者遭受的不良反應是腹瀉、惡心、嘔吐和脫水。 胃腸道疾病(腹瀉、腹痛、惡心和嘔吐)的頻率和嚴重程度似乎與劑量相關
【注意事項】
一、腹瀉：盡管積極處理腹瀉的發生，但推薦的預防用的另一種抗腹瀉藥物液體，和電解質在臨床上有適應癥的。 少來納替尼( neratinib )讓患者遭受嚴重和/或持續腹瀉。
永久停用的納替尼( neratinib )在患者最大劑量下降后出現4級腹瀉或2級腹瀉。
二、肝毒性：治療前3個月每月監測肝功能測試，以后每3個月治療及臨床有適應證者。
不給予納曲替尼( neratinib )的患者會出現3級肝功能異常，永久停藥)的患者會出現4級肝功能異常。
三.胚胎-胎兒毒性：納替尼( neratinib )可能僅危害胎兒。 建議患者存在胎兒潛在風險和使用有效避孕藥。
【不良反應】
最常見的不良反應(5%以上)為腹瀉、惡心、腹痛、疲勞、嘔吐、皮疹、胃炎、食欲減退、肌肉痙攣、消化不良、AST或ALT增多、指甲疾病、干皮膚、腹脹、體重減輕和泌尿道感染。
【特殊人群用藥】
一.孕婦及哺乳期婦女用藥
關于neratinib或其代謝物在人乳汁中的存在或哺乳對嬰兒喂養或乳汁的影響，有無法獲得的數據。 因為哺乳中的嬰兒來自于對尼替尼( neratinib )嚴重副作用的潛能。
建議哺乳婦女當用來那替尼（neratinib）和末次劑量后共至少1個月不要哺乳喂養
二、老年用藥
在ExteNET試驗中，在來那替尼（neratinib）臂中均數年齡為52歲；1236患者為小于65歲，172例患者為 65歲，其中25例患者為75歲或以上。
在 65歲組比在小于65歲年齡組由于不良反應治療終止的有較高頻數；在來那替尼（neratinib）臂，百分率為44.8%與25.2%比較，和在安慰劑臂分別6.4%和5.3%。嚴重不良反應的發生率，與安慰劑臂相比，納替尼( neratinib )臂為7.0 ，未滿5.7歲和9.9 為8.1 歲以上。
65歲組報道最頻繁組嚴重不良反應為嘔吐)2.3%，腹瀉)1.7%，腎功能衰竭 1.7%，脫水 1.2%。
三、子薬供給
在兒童患者中，納替尼( neratinib )的安全性和療效尚不確定。
【藥物相互作用】
減胃酸藥：避免聯合質子泵抑制劑( PPI )和H2-受體拮抗劑。 給予抗酸劑后，將納絡酮( neratinib )分為3小時。
強或中度CYP3A4抑制劑：請勿同時使用。
強或中度CYP3A4誘導劑：請勿同時使用。
治療P-糖蛋白( P-gp )基質狹窄的藥物為P-gp基質，但與腎素( neratinib )同時使用監測不良反應。
對糖蛋白( P-gp )基質
南丁寧( neratinib )聯合地高辛( [digoxin] )和P-gp底物增加地高辛濃度。 地高辛增加濃度可能在不良反應增加風險中包括心臟毒性。
為了藥物相互作用，參考地高辛處方資料對劑量調整提出建議。 南替尼( neratinib )可能抑制其他P-gp基質的轉運(例如達文加組( [dabigatran] )、非尼度( [fexofenadine] ) )。
【薬理作用】
Neratinib是一種激酶抑制劑，與表皮生長因子受體( EGFR )、人表皮生長因子受體2 ) HER4)、HER4不可逆結合。 在體外，neratinib降低EGFR和HER2自身的磷酸化，
下游MAPK和AKT信號通路以及顯示抗腫瘤活性在EGFR和/或HER2中表達的癌細胞系。 Neratinib人代謝物M3、M6、M7和M11在體外抑制EGFR、HER2和HER4的活性。 在體內，
在表達HER2和EGFR腫瘤細胞系的小鼠異種移植模型中口服neratinib抑制腫瘤生長。
(責任編輯：編輯露露)
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