【藥品名稱】：利奧西呱片Adempas（riociguat）
【英 文 名】：riociguat
【研發公司】：Bayer Hlthcare
【適 用 癥】：慢性血栓栓塞性肺動脈高壓和肺動脈高壓
【型號規格】：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg
【適應癥和用途】
Adempas是一種可溶性鳥苷酸環化酶(sGC)刺激劑適用為有以下情況成年的治療：
1.手術治療后或不手術的慢性血栓栓塞性肺高血壓(CTEPH)(WHO組4)持久性/復發性CTEPH提高運動能力和WHO功能性類別。
2.肺動脈高壓(PAH)(WHO組1)提高運動能力，改善WHO功能性類別和延緩臨床惡化。
【劑量和給藥方法】
1.開始治療服用在1 mg 1天3次。
2.對可能不能耐受Adempas的降血壓作用患者，考慮開始劑量0.5mg，1天3次。
3.通過間隔不短于2周增加劑量0.5 mg當耐受最大2.5mg 1天3次。
【劑型和規格】
片：0.5mg，1mg，1.5mg，2mg和2.5mg
Adempas(Riociguat)用于成人兩種肺動脈高壓的治療。 肺動脈高壓是由肺動脈異常高血壓引起的。 這種病使右側心臟的工作比平時更困難。 在那各種的疾病形式中，肺動脈高壓是一種慢性、進展性、衰弱的疾病，常導致死亡或需行肺移植。
Adempas是一種叫做可溶性鳥苷酸環化酶激活劑的藥物，該類藥物有助于動脈松弛，血流增加，血壓降低。 該藥旨在治療術后慢性血栓栓塞性肺動脈高壓( CTEPH )患者或不能接受手術的患者。
為了改善他們的運動能力。 Adempas還可用于改善不明原因的、與遺傳或結締組織病相關的肺動脈高壓( PAH )患者的運動能力，延緩疾病臨床惡化進程。
“Adempas是可溶性鳥苷酸環化酶激活劑中首個被批準為肺動脈高壓的治療藥物，也是首個證明對CTEPH患者有效的藥物。
“FDA藥物評估與研究中心心血管和腎臟病藥物產品部門主任、醫學博士和理學博士Norman Stockbridge說。 FDA在優先審查計劃下完成了Adempas審查，優先審評可為能在治療上提供重要進展的藥物提供加速的6個月審評。
【作用機制】
核糖核酸( Riociguat )是可溶性鳥苷酸環化酶( sGC )的刺激劑，是心肺系統的酶和一氧化氮)受體。
當NO與sGC結合時，酶催化信號分子環磷酸鳥苷( cGMP )的合成。 在影響血管張力、增殖、纖維化和炎癥調節過程中，細胞內cGMP起著重要作用。
肺動脈高壓伴內皮功能障礙，缺乏一氧化氮合成損傷和NO-sGC-cGMP通路刺激。
Riociguat有雙重作用模式。 從其合成的GC中內源性NO通過穩定化NO-sGC結合。 Riociguat還通過獨立于NO的不同結合部位直接刺激。
Riociguat刺激NO-sGC-cGMP通路，引起cGMP產生增加及隨后血管舒張。
【禁忌癥】
1.妊娠。
2 .與任何形式的硝酸鹽或一氧化氮供體使用。
3 .與磷酸二酯酶( PDE )抑制劑使用。
【警告和注意事項】
1.癥狀性低血圧。
2.出血。
3 .肺靜脈閉塞癥患者如發現肺水腫，停止治療。
【副作用】
與安慰劑相比，Adempas的副作用更頻繁：頭痛、頭暈、消化不良/胃炎、惡心、腹瀉、低血壓、嘔吐、貧血、胃食管反流和便秘。
【薬物相互作用】
1 .強CYP和P-gp/BCRP抑制劑：對于接受強CYP和P-gp/BCRP抑制劑的患者，認為起始劑量0.5mg 1每日3次。 監測低血壓。
2 .抗酸劑：分開給藥間隔至少1小時。
【在特殊人群中使用】
1 .哺乳母親：停止吸毒或哺乳。
2 .腎損傷：肌酐清除率低于15 mL/min，或建議不在透析患者中使用。
3 .肝損傷：有嚴重( Child Pugh C )肝損傷的患者建議不要使用。
4 .吸煙：如果可以耐受，所需劑量可能比2.5 mg 1每天多3次。 制止吸煙患者可能需要減少劑量。
(責任編輯：編輯露露)
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